Yaşlilikta Tedavi Kilavuzu indb

a. Farmakokinetik etkileşimler:  
Farmakokinetik değişimlerin ilaç etkisinde değişiklikle sonuçlanıp sonuçlanmayacağı (1) aktif 
ajanın konsantrasyonundaki değişim miktarına, (2) konsantrasyon-cevap eğrisinin eğimine, (3) 
ilacın teröpatik indeksine bağlıdır. 
İlaç absorbsiyonunu değiştiren etkileşimler
Proton pompa inhibitörleri, H2 reseptör antagonistleri gastrik asit sekresyonunu inhibe ederek 
intragastrik pH’yı arttırırlar. Ketokonazolün emilimi bu nedenle azalır.
Antasidler ve sukralfat gastrik yüzeye yapışarak antiasid etkinlik gösterir ve digoxin ve kinolonlar 
gibi bazı ilaçların etkisini azaltır. Bu ilaçlar ile aralarında 2 saat süre konulmalıdır. 
Bi veya polivalan katonların tuzları (Al, Mg, Ca veya Fe) diğer ilaçlarla kompleks oluşturabilirler. 
Örneğin kalsiyum ve tetrasiklinin beraber alımı şelat oluşmasına neden olur. Kolestiramin aspi-
rin, warfarin ve digoksinin emilimini azaltır.
Antikolinerjik ajanlar ve opiatlar  gastrointestinal peristaltismi azaltır ve gastrik boşalmayı geciktirirler. 
Metoklorpramid gastrik boşalmayı arttırır. 
Gastrointestinal mukozayı bozan sitotoksik ajanlar ilaç emilimini değiştirir. Örneğin verapamil 
emilimi bozulur.
İlaç dağılımını değiştiren etkileşimler
İnsan serum albumini ve ilaçların dokulardaki bağlanma noktaları için kompetisyonlar ciddi 
etkileşimler doğurabilirler. Özellikle digoksin, disopramide, warfarin, tolbutamide, fenitoin, so-
dium valproat, amitriptilin, desipramine ve nortriptilin, analjezikler ve antiinflamatuar ilaçlar 
için bu kompetisyon önemlidir. 
İlaç metabolizmasını değiştiren etkileşimler 
İlaçların biyotransformasyonu bazı enzim sistemleri ile yapılır. Enzim indüksiyonu veya inhibis-
yonu ilaçların metabolik düzeylerini etkiler. Enzim indüksiyonundan sadece ilaçlar değil biluri-
bin, D vitamini ve steroid hormonlar da etkilenir.
Alkol, sigara, barbitüratlar, karbamazepin ve fenitoin gibi antiepileptikler enzim indüksiyonu ile 
deksametazonun metabolizmasını hızlandırırlar. 
Antidepresan olarak kullanılan St. John’s wort digoksin, warfarin, teofilin, amitriptilin ve siklosporin 
gibi ilaçların plazma konsantrasyonlarını azaltır. Rifampisin verapamilin biyoyararlanımını azaltır.
Simetidin ve ketokanazol CYP450 enzim sistemini  inhibe ederler. Kinidin CYP2D6’nin inhbitörüdür. 

---

15