Allergik rinitning tasnifi

H ₁ - 2-avlodning antagonistlari

Antigistaminlarning yangi avlodiga tinchlantiruvchi ta'sir ko'rsatmaydigan desloratadin, feksofenadin, loratadin, ebastin va engil tinchlantiruvchi vositalar - setirizin va levocetirizin kiradi. Loratadin, ebastin jigarda, setirizin buyraklar tomonidan metabollanadi. Ushbu dorilar odatda an'anaviy antigistaminlar kabi faoldir, ammo gipnoz ta'siriga ega emas, antikolinerjik va antiserotonin ta'sirini kamaytiradi, garchi vaqti-vaqti bilan og'izda quruqlik va siydik chiqarishda qiyinchiliklar paydo bo'ladi. Ular sinusitga moyil bo'lgan bemorlarga afzallik beriladi, chunki ular burun sekretsiyasining haddan tashqari kamayishiga olib kelmaydi.

Ma'lum bo'lishicha, 2-avlod antigistaminlarining aksariyati klassik H1 antagonistlariga nisbatan quyidagi asosiy afzalliklarga ega : 1 retseptorlari uchun juda yuqori o'ziga xoslik va yuqori yaqinlik ; harakatning tez boshlanishi; asosiy ta'sirning etarli davomiyligi (24 soatgacha); boshqa turdagi retseptorlarning blokadasi yo'qligi; terapevtik dozalarda qon-miya to'sig'i orqali past o'tkazuvchanlik; so'rilishning oziq-ovqat iste'moli bilan aloqasi yo'qligi; taxifilaksi yo'q.

Yuqorida aytib o'tilgan barcha birikmalar yuqori selektiv H _1- retseptor blokerlari sifatida tavsiflanishi mumkin, ammo bu selektivlik darajasi har xil bo'lishi mumkin.

Loratadin Shering-Ploughning asl dorisidir. Loratadin markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi, antikolinerjik va sedativ ta'sirga ega emas, giyohvandlikka olib kelmaydi, spirtli ichimliklar ta'sirini kuchaytirmaydi. Antiallergik ta'sir preparatni ichkarida qabul qilgandan keyin 30 daqiqadan so'ng rivojlanadi va 24 soat davom etadi. Ovqatlanish faol moddaning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Loratadin qon-miya to'sig'ini kesib o'tmaydi. Loratadinning yarimparchalanish davri 8,4 soatni, metaboliti desloratadin esa 27 soatni tashkil qiladi. Siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Bemorning yoshi, buyrak etishmovchiligi va / yoki jigar funktsiyasining buzilishi farmakokinetikaning asosiy ko'rsatkichlariga ta'sir qilmaydi .
Dozalash rejimi:
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar kuniga 1 marta 10 mg (1 tabletka yoki 2 choy qoshiq sirop) dozasida buyuriladi. Tana vazni kam bo'lgan 2 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar 30 кг- kuniga 1 marta 5 mg (1/2 tabletka yoki 1 choy qoshiq sirop) dozasida. Agar bolaning tana vazni 30 кгkuniga bir marta 10 mg dan ortiq bo'lsa, kattalar kabi. Homiladorlik paytida preparat faqat sog'liq uchun buyuriladi. Preparat ona suti bilan chiqariladi, shuning uchun laktatsiya davrida siz preparatni qo'llashdan bosh tortishingiz kerak. Preparat antidepressantlar va psixotrop dorilarning markaziy asab tizimiga ta'sirini kuchaytirmaydi.
Ishlab chiqaruvchi kompaniyasining loratadinning savdo nomi - klaritin. Farmakologik bozorda uzoq vaqt davomida klaritin loratadin uchun yagona variant edi.
Hozirgi vaqtda loratadinning muvaffaqiyatli farmakologik xususiyatlari tufayli ko'plab kompaniyalar turli xil savdo nomlari bilan umumiy loratadin ishlab chiqaradilar: klargotil, lomilan, erolin, alerpriv, clallergin, clarisens, clarfast, lorahexal, loratadin, lorid, loridin.
Afsuski, loratadinning barcha generiklari asl preparatning asl standartlariga to'liq javob bermaydi.
Cetirizine - 2-avlodning antigistamin, antiallergik preparati.
Dozalash rejimi:
2 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar kuniga 5 mg dan oladi. Rossiyada setirizinning maxsus bolalar shakllari ro'yxatga olinadi va tomchilar shaklida sotiladi, ularning
1 ml tarkibida 10 mg setirizin mavjud. Shuning uchun 2 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda setirizinning sutkalik dozasi og'iz orqali 0,5 ml (10 tomchi) preparatni tashkil qiladi. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar: kuniga 10 mg (1 tabletka yoki 20 tomchi).
Hozirgi vaqtda buyrak funktsiyasi normal bo'lgan keksa bemorlarda setirizin dozasini kamaytirish zarurligini ko'rsatadigan ma'lumotlar yo'q. Dozalash shaklining biron bir tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari bo'lgan odamlarda Cetirizine kontrendikedir. Teri reaktsiyasi va qon tomirlarining shishishi ko'rinishidagi yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari juda kam uchraydi. Terapevtik dozalarda (plazma kontsentratsiyasi 0,8 g / l) setirizin alkogolning ta'sirini kuchaytirmasa ham, ularni birgalikda qabul qilishda ehtiyot bo'lish kerak. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning dozasi ikki baravar kamayishi kerak. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar setirizinning homilaga ta'sirini ko'rsatmadi, ammo uni homilador va emizikli ayollarga bermaslik kerak, chunki setirizin ona sutiga o'tadi. Bugungi kunga qadar setirizinning boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri haqida ma'lumot olinmagan.
Boshqa antigistaminlardan farqli o'laroq, setirizin jigarda metabolizmga uchramaydi, shuning uchun uning metabolitlari emas, balki preparatning o'zi ta'sir qiladi. Turli mualliflarning fikriga ko'ra, setirizin bilan davolangan bemorlarning 15% gacha uyquchanlik rivojlanishi qayd etilgan.
Ishlab chiqaruvchi tomonidan tayinlangan cetirizinning savdo nomi Zyrtec. Hozirgi vaqtda siterizinning ko'plab generiklari ishlab chiqariladi: a lertek, zodak, parlazin, setirizin geksal, cetirinax, setrin, alerza, zodak.
Umumiy loratadin misolida bo'lgani kabi, umumiy setirizin hosilalari har doim ham samaradorlik nuqtai nazaridan asl nusxadan mutlaqo bir xil emas.
Ebastin 2-avlod antigistaminidir, sedativ bo'lmaganda moslashuvchan dozalash imkoniyati mavjud. Ebastin 10 mg tabletkalarda mavjud. Allergik rinit uchun simptomlarning og'irligiga qarab kuniga bir marta 10 dan 20 mg gacha buyuriladi. Boshqa antigistaminlar singari, ebastinni QT oralig'ining uzayishi, gipokaliemiyasi bo'lgan bemorlarga buyurishda va QT oralig'ini uzaytiruvchi yoki CYP3A4 ferment tizimini inhibe qiluvchi dorilar, masalan, antifungallar va makrolid antibiotiklari bilan birlashganda ehtiyot bo'lish kerak. Uni ketokonazol va eritromitsin bilan birgalikda qabul qilish tavsiya etilmaydi (ikkala dori ham QT oralig'ini uzaytiradi). Ebastin teofillin, varfarin, simetidin, diazepam va alkogol bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Homilador ayollarda ebastinning xavfsizligi o'rganilmagan, shuning uchun homiladorlik paytida ebastin tavsiya etilmaydi. Emizgan onalarga ebastinni qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki ebastinning ona sutiga chiqishi o'rganilmagan.
Rivojlanish kompaniyasi tomonidan berilgan ebastinning savdo nomi kestin. Hozirda ebastin uchun boshqa savdo nomlari mavjud emas.
Metabolitlardan foydalanish ularning metabolizatsiyalangan prekursorlarining bir qator noxush yon ta'sirini tuzatishga imkon beradi. Avvalo, bunday dorilar (desloratadin, feksofenadin, levotsetirizin) jigar tomonidan metabolizatsiya qilinmaydi va sitoxrom P450 tizimi (zamburug'larga qarshi, makrolid antibiotiklar) yordamida jigarda metabollangan boshqa dorilar bilan raqobatlashmaydi. Shunday qilib, bu holatda shifokor dori vositalarining o'zaro ta'sirining oqibatlari haqida tashvishlanmaydi.
Ushbu dorilar guruhi o'tkir va surunkali jigar shikastlanishi bo'lgan bemorlarda ham qo'llanilishi mumkin. Kardiotoksik asoratlar ham istisno qilinadi. Preparatni qabul qilish va ijobiy ta'sirning boshlanishi o'rtasidagi vaqt kamayadi.
Erius (desloratadin) - bu kuniga bir marta qabul qilinganidan keyin 24 soat o'tgach, allergik rinit belgilarini nazorat qiluvchi va Evropa Allergologiya va Klinik Immunologiya Akademiyasi, shuningdek, JSST ishchi guruhi talablariga javob beradigan zamonaviy sedativ bo'lmagan 2-avlod antigistamin preparati. allergik rinit va uning astmaga ta'siri (EAACI / ARIA).
Loratadinning faol metaboliti o'zidan oldingisiga qaraganda yaxshiroq farmakokinetik xususiyatlarga ega, bu uning allergik rinitning burun tiqilishi kabi simptomiga nisbatan yuqori samaradorligini va xavfsizlikning yuqori darajasini (deyarli dori vositalarining o'zaro ta'siri va u bilan bog'liq yon ta'sirlarni rivojlanish xavfi) aniqlaydi. ).
Erius uch tomonlama ta'sirga ega: antigistamin ( H _{1 retseptorlarining selektiv} blokeri ), antiallergik (triptaza, prostaglandin D2 va leykotrien C4 chiqarilishini inhibe qiladi) va yallig'lanishga qarshi (yallig'lanishga qarshi sitokinlarning chiqarilishini inhibe qiladi: IL 4, 6, 113). va boshqalar), kemokinlar (RANTES , IL 8), adezyon molekulalari (P-selektin, ICAM), neytrofillar tomonidan superoksid anionlarini ishlab chiqarish, eozinofillarning yopishishi va kimotaksisi. Ko'rsatilgan ta'sir mexanizmi preparatning aniq ekssudativ ta'sirini va uning burun tiqilishiga maqsadli ta'sirini aniqlaydi.
Erius qabul qilinganidan keyin 30 daqiqadan so'ng harakat qila boshlaydi. Desloratadinning uzoq yarimparchalanish davri - 27 soat (antigistaminlar guruhidagi eng kattasi) tufayli Erius allergiya belgilarini 24 soat davomida nazorat qiladi: tushdan keyin, kechasi va ertasi kuni ertalab. Preparat mavsumiy allergik rinitning ertalabki (eng og'ir) alomatlarini 93% ga va yil davomida allergik rinitni 40% ga kamaytiradi.
1-avlod antigistaminlari va setirizin va levotsetirizindan farqli o'laroq, Erius uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi, diqqatni, harakatlarni muvofiqlashtirishni va o'rganish qobiliyatini ta'sir qilmaydi, bu uni 1 yoshdan boshlab bolalar, o'smirlar, talabalarni davolash uchun tanlangan dori sifatida belgilaydi. faoliyati aqliy mehnat, transport vositalarini boshqarish, parvozlarni boshqarish bilan bog'liq bo'lgan kattalar bemorlar.
Feksofenadindan farqli o'laroq, desloratadin (Aerius) oziq-ovqat bilan ta'sir qilmaydi, bu uning ta'sirini oldindan aytib beradi. Ebastin, mizolastin va loratadindan farqli o'laroq, desloratadin P450 3A4 sitoxrom tizimi tomonidan metabollashtirilmaydi, bu esa preparatning (shu jumladan yurak-qon tomir tizimiga nisbatan) jigarda metabolizatsiya qilinadigan dorilar bilan birlashtirilganda xavfsizligining yuqori darajasiga olib keladi. sitoxrom tizimi (makrolidlar, antifungallar va boshqalar). Preparat alkogolning markaziy asab tizimiga ta'sirini kuchaytirmaydi.
Erius mavsumiy (pichan isitmasi) va yil davomida allergik rinitni davolash uchun buyuriladi (hapşırma, burun oqishi, burun tiqilishi, burun, tanglayda qichishish, ko'zning qichishi va qizarishi va lakrimatsiyani yo'q qilish yoki yo'q qilish). 12 yoshdan kattalar va o'smirlar, kuniga 1 marta 1 tabletka yoki 10 ml sirop (5 mg), 12 oylikdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalar - kuniga 1 marta 2,5 ml sirop (1,25 mg), 6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar. yoshda - kuniga 1 marta 5 ml sirop (2,5 mg).
Terfenadinning faol metaboliti feksofenadindir. U o'zidan oldingi kardiotoksik xususiyatlarga ega emas va antigistamin faolligida terfenadindan oshadi.
Feksofenadinning generiklari ma'lum, masalan, feksadin.
Cetirizinning izomeri, levocetirizine (savdo nomi Xyzal) hali yaxshi ma'lum emas. Uning o'tmishdoshi, setirizin ham jigarda metabolizmga uchramagan, bu uni shunga o'xshash 2-avlod dori vositalaridan yaxshi ajratib turdi. Levocetirizinda H ₁ -gistamin retseptorlari uchun yaqinlik setirizinga qaraganda 2 baravar yuqori. Levocetirizinning ta'siri 24 soat davom etadi, shuning uchun kuniga 1 tabletka (5 mg) etarli. Preparat 6 yoshdan boshlab buyuriladi.
_{1 antagonistlarining} klinik samaradorligini umumiy ko'rib chiqish shuni ko'rsatadiki, bu dorilar allergik rinitni davolashda taxminan bir xil terapevtik ta'sir ko'rsatadi. Ammo shuni yodda tutish kerakki, metabolitlar hali ham, umuman olganda, antigistamin ta'sirida boshqa 2-avlod dori vositalaridan ustundir. Shuning uchun ma'lum bir H ₁ -antagonistini tanlash quyidagi holatlarga asoslanishi kerak. Avvalo, bemorning ma'lum bir preparatning antigistamin ta'siriga individual sezgirligini hisobga olish kerak. Yana bir tanlov omili - bu markaziy asab tizimiga yoki yurak-qon tomir tizimiga kiruvchi nojo'ya ta'sirlarning potentsialini baholash.
₁ antagonistlarida antigistamin ta'sirining boshlanishi tezligidagi farq) e'tibordan chetda qolmasligi kerak .
₁ antagonistini tanlashda preparatning mavjudligi va narxi kabi omillar ba'zan hal qiluvchi ahamiyatga ega .
Shifokorlar allergiyaning klinik ko'rinishlariga, preparatning farmakokinetik va farmakodinamik xususiyatlariga qarab, ma'lum bir bemor uchun eng yaxshi antigistaminni tanlash imkoniyatiga ega bo'ldilar.