Bu bilgisayar dosyasında bulunan bilgiler, sadece dersin anahatlarını belirtmektedir

Vankomisin

• Vankomisin
• Kompleks glikopeptid yapısında (3300 da)
• Bakteri hücre duvar sentezini beta laktam grubundan farklı olarak bozar
• D-alanil-d-alanin’e yüksek affiniteyle bağlanır, peptidoglikan sentezini bloke eder.
• Bakterisidal.
• Spektrumu dar. (Gr.+ ler ve Clostridium lar; grup A beta hemolitik streptokoklar, Strep. pneumoniae )
• Digerlerine rezistans kazanmış vakalarda kullanılır.
• Vankomisin e dirençli Staph. aureus suşları vardır
• Sadece parenteral (i.v.) kullanılır. (im. Verilmez, agrı nedeniyle)
• Boşluklara, BOSa iyi geçer.
• Renal itrah
• Toksisitesi fazla (nörotoksisite, flebit, işitme kaybı irreversible)
• Teikoplanin, Basitrasin, Sikloserin, Fosfomisin

Teikoplanin

• Teikoplanin
• Kompleks glikopeptid karışımı, yapı ve etki açısından vankomisine benzer.
• Aktinomiset lerden elde edilir. (Actinoplanes teichomyceticus)
• Bakteri hücre duvar sentezini beta laktam grubundan farklı olarak bozar
• Gr.+ lerin aerob ve anaerob bakterileri etkiler
• Anaerobik bakterilere etkisizdir.
• Bakterisidal. Vankomisinden 2-4 kat daha güçlü.
• Spektrumu dar.
• ....
• .

Teikoplanin

• Teikoplanin
• Anaerobik bakterilere etkisizdir.
• Bakterisidal. Vankomisinden 2-4 kat daha güçlü.
• Spektrumu dar.
• Enterokok, staph. ve streptokokların inf. oluşturduğu yara, kırık, enfekte yanık, protez inf., septik artrit, osteomyelitlerde kull.
• Değişmeden renal itrah.
• Yarılanma ömrü uzun (80-100 h.), günde tek doz , iv, im. (3-6mg/kg)
• Teikoplanin (targocid(R)), 200 – 400 mg flakon/kutu + çözücü
• Basitrasin, Sikloserin, Fosfomisin

Protein sentez mekanizması (evrensel özellikler)

• Protein sentez mekanizması (evrensel özellikler)

• insan ve bakteri protein sentezinde

• benzerlik ve
• farklılıkları (terapötik etki vs. Yan etki )

• 30 S altbirim (tetrasiklin aminoglikozit)

• 50 S (makrolidler; amfenikol)

• Protein sentez inibitörlerinin terapötik kullanımlarının avantaj / dezavantajları

• grubun kimyasal yapı özellikleri (_QSAR var mı?)

* spektrum, farmakokinetik, farmakodinami, klinik kullanım özell.

• * spektrum, farmakokinetik, farmakodinami, klinik kullanım özell.

• * dar / geniş [ eritromisin vs. Minosilin ]

• * Bakterisidal + bakteriostatik kombinasyon dezavantajı

• * makrolid linkozamid kloramfenikol kullanımında etkide antagonizma

• * Protein sentez inibitörlerinin terapötik kullanımlarının avantaj / dezavantajları

• * besin etkileşmesi, (aç – tok karna alınma; asit ortamda bozulma; Ca2+, Fe2+ etkileşmesi; şelat oluşturma)

• * enterohepatik siklus

enterohepatik siklus

• enterohepatik siklus

• doğal bariyerleri geçiş ve kullanıma etkisi (amfenikol vs. Aminoglikozit )

• etkilenen/duyarlı bakteriler

• etki/kullanım.

• hepatik enzim (cyp3A4 vb. ) etkileşmesi; önemi.

• hepatik / renal atılım özellikleri (örn. Tetrasiklin, doksisiklin)

• ototoksisite (hair cells + n.VIII), nefrotoksisite, hepatotoksisite, hematopoiesis / kemik iliği etkisi.

* Makrolid, Linkozamid, Streptogramin ve Linezolid

• * Makrolid, Linkozamid, Streptogramin ve Linezolid

• * Tetrasiklinler

• * Amfenikoller

• * Aminoglikozitler

Makrolid, Linkozamid, Streptogramin ve Linezolid

• Makrolid, Linkozamid, Streptogramin ve Linezolid

• Makrolidler:

• bakteriyostatik

• 50 S / MLS grubu

• Pen. G benzeri spektrum ve kullanım (Gr. +)

• Pen. G alternatifi olarak kull.

• staphylococcus, streptococcus, pneumococcus, corynobacteria, (grup A hemolitik st. bakterisidal olabilir)

• mycoplasma, helicobacter, chlamydia, mycobacterium,

• Gr.- (neisseria, bordotella )

• Rickettsia (Treponema pallidum, Campylobacter sp)

Makrolidler (devam):

• Makrolidler (devam):

• Pen. G alternatifi olarak kull.

• staphylococcus, streptococcus, pneumococcus, corynobacteria,

• (grup A hemolitik str. bakterisidal)

• Mycoplasma, Helicobacter, Chlamydia, Mycobacterium,

• Gr.- (Neisseria, Bordotella )

• Rickettsia (Treponema pallidum, Campylobacter sp.)

* Makrolidler

• * Makrolidler

• eritromisin,

• klaritromisin,

• Azitromisin (Cyp3A4 [-] ) ,

• roksitromisin,

• telitromisin,

• spiramisin,

• diritromisin

• Linkozamidler

• Streptograminler

• Linezolid

Makrolidler

•