Bu bilgisayar dosyasında bulunan bilgiler, sadece dersin anahatlarını belirtmektedir

Makrolidler

Linkozamidler

Linkomisin (*),

Klindamisin

Streptograminler

(pristinamisin, Kuinupristin, dalfopristin)

* Linezolid

Tetrasiklin,

• Tetrasiklin,

• Oksitetrasiklin

• Demetilklortetrasiklin

• Doksisiklin

• Minosiklin

• * kimyasal yapı

• * spektrum,

• * etki mxn.

• * direnç

• * farmakokinetik özellikler

• * etkilenen suşlar ve kullanım

• * Yan etkileri,

• Ca2+, Fe2+
• Kemik, diş
• Bebek, gebeler, emzikliler

* kimyasal yapı

• * kimyasal yapı

• * spektrum,

• * etki mxn.

• * direnç

• * farmakokinetik özellikler

• * etkilenen suşlar ve kullanım

• * Yan etkileri,

• Ca2+, Fe2+
• Kemik, diş
• Bebek, gebeler, emzikliler

Tetrasiklin

• Tetrasiklin

• oksitetrasiklin

• minosiklin

- Kloramfenikol

• - Kloramfenikol

• - Tiamfenikol

• * kimyasal yapı

• * etki mxn.

• * farmakokinetik özellikler

• * etkilenen suşlar ve kullanım

• * Yan etkileri

Streptomisin

• Streptomisin

• Gentamisin

• Tobramisin

• Amikasin

• Netilmisin

• Neomisin

• Kanamisin

• İsepamisin

• Paromomisin

• Viomisin

• Sisomisin

• Spektinomisin (*)

Streptomisin, Gentamisin, Tobramisin, Amikasin, Netilmisin, Neomisin, Spektinomisin (*)

• Streptomisin, Gentamisin, Tobramisin, Amikasin, Netilmisin, Neomisin, Spektinomisin (*)

• kimyasal yapı

• etki mxn.

• farmakokinetik özellikler

• etkilenen suşlar ve kullanım

• Yan etkileri

. 1940 larda streptomisin ile başlamıştır.

• . 1940 larda streptomisin ile başlamıştır.

• Doğal kaynakları Streptomyces, Micromonospora sp.

• . Hızlı bakterisidal etki

• Kimyasal yapı

• Heksoz’a bağlı amino şekerler

• Spektinomisin yapısal olarak farklı

• Kuvvetli bazik yapı; (kimyasal geçimsizlik; asidik moleküller ile şelat oluştururlar (orn. Penisilinler)

• . suda çözünürlük çok fazla

• . Parenteral

• Penisilinler ile sinerjistik etki nedeniyle birlikte kull.

• üstünlük ve sakıncaları

* Üstünlükleri

• * Üstünlükleri

• Hızlı bakterisidal etki
• Gr – bakterilerde güçlü etki
• Postantibiyotik etki
• Görece ucuz

• * Sakıncaları

• Terapötik indeks küçük
• oral uygulandığında sistemik etki yok
• Rezistans gelişimi
• Toksisite
• Nefrotoksisite
• ototoksisite

• * Etki mekanizması

* Etki mekanizması

• * Etki mekanizması

• Ribozomlara (streptomisin, 30 S) irreversible bağlanma; kodon yanlış okunması;

• * Antibakteryel spektrum:

• Dar spektrumlu:
• Anaerob.lara etkisiz.
• (Gr - ) aerobik basiller en duyarlı b.
• Enterobacter
• Pseudomonas / gentamisin, tobramisin, amikasin/
• Brucella
• Yersinia (tularensis, pestis)
• Haemophilus influenza
• Mycobacterium tuberculosis
• Neisseria (spektinomisin)

• Direnç gelişmesi

Direnç gelişmesi

• Direnç gelişmesi

• Üyeler arasında Çapraz rezistans görülür
• İnaktive eden bakteriyel enzim sayısı fazladır
• Aminoglikozit inaktivasyonu (adenillenme, asetillenme, fosforillenme ile)
• Sitoplazmaya aktif transport ile alınması azalır
• 30 S ribozomal affinitenin azalması
• Rezistansa en dirençli ilaç amikasin.dir

• Farmakokinetik özellikleri

• GIS.den emilmez; BOS, göz.e geçişleri çok az, Yağ dokuya geçmez
• Proteinlere bağlanmaları düşük ; t ½ 2-3 h.
• Periton.plevra / seroz membranlardan iyi emilir
• Sinoviyal sıvı, plevra, endolenf, perilenf geçer.
• Renal cortex de konsantre olur

• Eliminasyon: renal glomeruler filtrasyon !

• ( Renal yetmezlikte doz ayarlanmalı )

Kullanım

• Kullanım

• Günde tek doz daha etkili
• Gebeler. Cocuklar, enterokokkal endokardit, renal hast.da gunde 3 doza bolunur.
• Gr.- bakterilere bağlı enfeksiyonlar
• İntraabdominal, pelvik, kemik-bağ doku, pulmoneri ve komplikasyonlu uriner sistem enfeksiyonlarında k.
• Pseudomonas enf.; nozokomiyal enf., septisemi, (penisilinler vb. ile birlikte)
• Gr.- menenjitlerde (intratekal)
• İmmunosupresyonlu, nötropenik hast.