Mühazirə I. "Analeptik vasitələr"

Tetrazol törəmələri
Korazol (Pentilentetrazol)

6,7,8,9-tetrahidro-5H-tetrazolo(1,5-a)azepin
Ağ kristallik poroşokdur. Suda və spirtdə asan həll olur. Sulu məhlullarını pH 6,0— 8,0, t° 100° temperaturda, 30 dəqiqə ərzində sterilləşdirirlər.
Pentilentetrazol terapevtik dozalarda, əsasən, beyin kötüyü neyronlarına stimuləedici təsir göstərir. Yüksək dozalarda beyin qabığı və onurğa beyininə də stimuləedici təsir göstərməklə, qıcolma tutmaları törədir. Təsir mexanizmi QAYT/benzodiazepin reseptor kompleksinə göstərdiyi blokadaedici təsirlə əlaqədardır. Pentilentetrazol QAYT/benzodiazepin reseptor kompleksilə "pikrotoksinin bağlanma yeri" üzərindən- barbituratlarm birləşdiyi sahədə əlaqəyə girir. Bu qarşılıqlı təsir xlor kanallarınm açılmasma maneə olmaqla disinhibisiya halı törətdiyindən, müvafıq beyın strukturlarmm aktivləşməsinin nəticəsi olaraq analeptik effekt törədir. Pentilentetrazoldan hazırda dərman maddəsi kimi deyil, eksperimental farmakologiyada istifadə olunur.


10) İndol törəmələri
Strixnin

Strixnin indol alkaloidi olaraq 1818-ci ildə Pellyetle və Kaventu tərəfindən Hindistanda yetişən qusturucu köklərdən (Strychnos nux vomica adlı ağacın toxumlarından) alınan alkaloiddir.

Strýchnos nux-vómica
Çox toksik maddədir. Tibb təcrübəsində nitrat duzu şəklində istifadə olunub. Strixnin-nitrat rəngsiz, işıldayan, iynəvari kristallar və ya ağ kristallik tozdur. Çox acı dada malikdir. Suda və spirtdə çətin həll olur, qaynayan suda asan həll olur, efirdə həll olmur. Sulu məhlulları neytral və zəif turş reaksiyaya malikdirlər.
Strixninin metabolizmi:

Qıcolma törədən maddələr içərisndə təsir mexanizmi ən yaxşı öyrənilən, lakin dərman maddəsi kimi praktik əhəmiyyəti olmayan bir preparatdır. Toksikoloji yönümdə tədqiqi prinsipial əhəmiyyət kəsb edir. Təsir mexanizminə görə strixininlə tetanus toksini arasında müəyyən uyğunluq vardır. Strixinin postsinaptik qlisin A reseptorlarını blokada etdiyi halda, tetanus toksini qlisinin sinir uclarından ifrazını geridönməz şəkildə blokada edir. Preparatın letal dozası böyüklərdə 30-50 mq, uşaqlarda isə 15 mq-dır. Strixininlə zəhərlənmələr zamam böyük epileptik tutmaları xatırladan tonik qıcolmalar müşahidə edilir.

Sekurinin

Securinega suffruticosa bitkisindən alınmış indol qrupu alkaloididir. 1950-ci ildə A.Şreter və V.Çayka tərəfindən müəyyən edilib. Limonu-sarı rəngli kristallik tozdur. Etil spirti və xloroformda yaxşı həll olur. Soyuq suda çətin həll olur. Dərman preparatı kimi nitrat duzu istifadə olunur. Sekurinin amaleptik dərman vasitəsidir. Təsir xüsusiyyətinə görə strixninə yaxındı ancaq daha az toksikdir. Astenik vəziyyətlər, parezlər və ifliclər, nevrasteniyanın hipo- və astenik formalarında, sinir sistemin pozulmaları ilə bağlı cinsi zəiflikdə istifadə olunur.


Pikrotoksin

Pikrotoksin sarmaşıq tipində olan Anamirta cocculus bitkisinin toxumlarmdan alınır. Tərkibində azot olmadığı üçün alkoloid sayılmır. Orqanizmdə aktiv metabolit- pikroksinə çevrilir. Supraspinal neyronlar onurğa beyin neyronlarına nisbətən pikrotoksinə qarşı daha yüksək həssaslıq göstərir. Dərman maddəsi kimi praktik əhəmiyyət kəsb etmir. Ondan, əsasən, eksperimental farmakologiyada istifadə olunur.