Mühazirə I. "Analeptik vasitələr"

Purin törəmələri.
Purin nüvəsi imidazol və pirimidin halqalarından əmələ gəlmişdir. Onun iki izomeri vardır 9H-purin və 7H purin:


9H-purin 7H-purin


Purin alkaloidləri ksantin (2,6-dioksipurin) törəmələridir. Ksantin iki formada - enol (1) və keton (II) formasında olur:
Kofein və teofillin purin alkaloidlərinə aiddirlər.

1,3,7-trimetilksantin
Kofein ilk dəfə 1819 –cu ildə Runqe, Teofillin ilk dəfə 1889-cu ildə Kossel, tərəfindən qəhvə toxumları və çay yarpaqlarından alınmışdır.
Göstərilən alkaloidlər çay (Thea chinensis L.) yarpaqlarında, qəhvə (Coffea arabica L.) və kola toxumlarında, həmçinində kakao paxlalarında vardır. Çay yarpaqlarında və qəhvə toxumlarında 1-3%-ə qədər kofein vardır. Çay yarpaqlarında kofein ilə yanaşı az miqdarda teobromin, teofillin və ksantin də vardır. Çay istehsalında tullantı kimi əmələ gələn çay tozundan və qırıntılarından kofein alınır.
Təbii xammallardan kofeinin alınması bir neçə üsulla həyata keçirilir. Üsullardan biri əksaxınlı ekstraksiyadır. Sulu ekstrakt qarışıqlardan təmizlənir, ballast maddələr qurğuşun, kalsium və maqnezium duzllarının köməyilə çökdürülür. Filtrat buxarlandırılır. Soyudulmuş sulu məhlullardan təkrar kristallaşdırma yolu ilə kofein alınır.
Tam kimyəvi sintez 1900-cu ildə alman alimi Traube tərəfindən təklif edilmişdir








Yarımsintez üsulu.
Burada xammal kimi istifadə olunan sidik turşusu sintez vasitəsilə karbamid və asetalın 110⁰ C temperaturda kondensləş-məsi nəticəsində və ya quş zılından (quano) alınır. Quş zılında onun miqdarı 25%-ə çatır.
Sidik turşusunu formamidlə işlədikdə ksantin alınır ki, onu da müəyyən şəraitdə metilləşdirməklə kofein və teobromin sintez olunur. Kofeinin alınmasında metilləşdirmə prosesi pH 8-9-da, teobromində isə KOH və metanol iştrakı olmaqla 60-70⁰ C temperaturda apırılır:

Kofein ağ parlaq, iynəvari kristal və ya ağ kristal poroşokdur, acı dadlıdır. Havada tədricən kristallaşma suyunu itirir. Qızdırdıqda sublimə olunur. Suda tədricən (1:60) həll olur, isti suda və xloroformda asan, spirtdə orta, efirdə çox az həll olur.

Kofeinin metabolizmi:

Uzunsov beyində yerləşən tənəffüs mərkəzinə güclü oyandırıcı təsir göstərən maddələrdən biri də metilksantinlər qrupunun nümayəndəsi kofeindir (analoji təsir digər metilksantin törəməsi teofılin preparatmda da vardır). Kofeinin ümumi təsir spektrində psixostimuləedici komponent (beyin qabığma təsirin nəticəsi kimi) daha güclü olduğuna görə, bu maddə psixomotor stimulyatorlar qrupuna aid edilir.
Kofein tibdə fiziki yorğunluğu aradan qaldırmaq uçun, narkotiklərlə zəhərlənmədə, müxtəlif ürək xəstəliklərinin müalicəsində, əsəb sistemini oyadan, tənəffüsü və qan dövranını gücləndirən vasitə kimi istifadə edilir. Az miqdarda kofein başağrılarını aradan götürən dərmanların (sitromon, askofen) tərkibinə daxildir. Kofein kola bitkisinin meyvələrində (qozaalarda) də movcuddur. Bu bitki ekstraktlarında məşhur tonuslaşdırıcı koka-kola içkisi hazırlanır. Kofein insan orqanizminə eyni cür təsir edir: əqli və fiziki iş qabiliyyətini artırır, müvəqqəti yorğunluğu, yuxuluğu aradan qaldırır, ürəyin fəaliyyətini, maddələr mübadiləsini gücləndirir, damarların daralmasına və qan təzyiqinin yüksəlməsinə səbəb olur. Məhz bu səbəbdən hipertoniyaya (qan təzyiqinin qalxmasına) meyilli insanlara çoxlu şokolad və tonuslaşdırıcı içki qəbul etmək məsləhət görülmür.