Farmakologie 1a Klasifikace léčiv (včetně podle atc skupin) Klasifikace léčiv


a Membránové receptor-efektorové systémy, fosfatidylinositolový komplex a jeho účast v účincích léčiv



Yüklə 0,54 Mb.
səhifə6/6
tarix31.01.2017
ölçüsü0,54 Mb.
#6820
1   2   3   4   5   6

28a Membránové receptor-efektorové systémy, fosfatidylinositolový komplex a jeho účast v účincích léčiv


  • viz ot. 19a


29a Hlavní typy účinku léčiv na úrovni celého organismu


  • viz ot. 19a


29b Antihypertenziva přehled; inhibitory při léčení hypertenze (účinky při dlouhodobém podávání, nežádoucí účinky)


  • viz ot. 10c


30a Závislost účinku na dávce (definice různých dávek: dávky terapeutické, toxické apod.)


  • Dávka – odměřené množství léku, které podáváme do organismu, udává se v mezinárodních jednotkách hmotnostních, objemových nebo poměrných

    • v organismu se dávka přeměňuje v koncentraci na základě farmakokinetických zákonitostí

  • Dávkování

    • Pro dospělé – je uváděno pro ideální hmotnost 75 kg, u látek s užší terapeutickou šíří se dávka přepočítává na 1 kg hmotnosti pacienta

    • Pro děti – je nutné brát na zřetel i stupeň orgánové zralosti dítěte, osvědčilo se také přepočítávání dávky pro dítě z dávky pro dospělého jedince podle povrchu těla dítěte

      • Dávka pro dítě = (Dávka pro dospělého/1,75) * Povrch těla dítěte

    • Pro starší pacienty – je nutné upravit dávku, protože tito pacienti již nemají tak účinné detoxikační a vylučovací schopnosti organismu, dávky tak musí být nižší, jejich hematoencefalická bariéra je propustnější, proto jsou daleko citlivější na centrálně tlumivě působící látky

    • Pro těhotné – placentární bariéra dokáže částečně zamezit průchodu látek do oběhu dítěte, ale nezabrání látkám, které v těle matky pronikají do CNS

    • Další faktory ovlivňující účinnost léčiva (kromě dávky)

      • hmotnost, pohlaví (ženy reagují na léky lépe), psychický stav

  • Druhy dávek

    • Dávka podprahová – nevyvolává hodnotitelný klinický efekt

    • Dávka prahová – vyvolává hodnotitelný efekt

    • Dávka nadprahová

      • Dávka terapeutická – je určena na základě terapeutických zkušeností, je uvedena v lékopisu spolu s maximální dávkou

      • Dávka maximální – vysoká terapeutická dávka, která ještě nevyvolává závažné toxické příznaky

        • Dosis maxima singula (dms) – maximální jednorázová dávka

        • Dosis maxima pro die (dmd) – maximální denní dávka, je často trojnásobkem dms

    • Dávky pro dlouhodobé podávání

      • Dávka nárazová (saturační) – slouží k rychlému dosažení požadované koncentrace

      • Dávka udržovací – slouží k dosažení a udržení požadované koncentrace (Css)

    • Dávky pro výpoče účinnosti a toxicity

      • Dávka efektivní (ED) – označení pro dávku terapeutickou

        • ED50 – dávka, která vyvolala u 50% pokusných zvířat terapeutický efekt (používa se i ED95)

      • Dávka letální (LD)

        • LD50 – dávka, po které uhynule 50% pokusných zvířat (používá se i LD5)

      • Dávka toxická (TD)

        • TD50 – dávka, po které se u 50% pokusných zvířat projevily toxické účinky (používá se i TD5)

      • Terapeutická šíře - rozdíl mezi látkou terapeutickou a toxickou, neinformuje ale o schopnosti látky vyvolat terapeutické nebo toxické příznaky

        • Terapeutická šíře = TD – ED

      • Terapeutický index – poměr mezi dávkou letální nebo toxickou a dávkou efektivní (terapeutickou), vyjadřuje tak poměr mezi účinností a nebezpečím podané látky

        • LD50/ED50

        • LD5/ED95

        • TD5/ED95

  • Nežádoucí účinky – viz ot. 19b


30b Periferní a centrální myorelaxancia


  • viz ot. 11b


30c Spasmolytika GIT, léčba vředové choroby


  • Spazmolytika

    • Neurototropní

      • MÚ – parasympatolytika, častěji se používají oniová parasympatolytika, protože mají slabší inhibiční účinek na muskarinový receptor a silnější inhibiční účinek na nikotinový receptor v gangliích trávicího ústrojí

      • Oxyfenonium, Poldin

    • Muskulotropní

      • MÚ – působí přímo na hladké svaly (některé blokují adenylátcyklázu, jiné blokují pomalé vápníkové kanály, aktivují draslíkové kanály nebo stimulují tvorbu oxidu dusnatého, další působí anesteticky, možná přes opioidní receptory)

      • NÚ – při IV podání mohou mít arytmogenní účinky

      • I – dráždivý tračník, divertikulitida, spazmy trávicí trubice

      • KI – paralytický ileus

      • Papaverin (alkloid z opia, blokuje adenylátcyklázu)

  • Spazmoanalgetika – obsahují kromě spazmolytika ještě analgetikum

    • I – biliární a renální kolika

    • Piperylon

  • Karminativa – slabě spazmolyticky účinné rostlinné silice (Heřmánek, Anýz, Kmín), působí i flatulačně

  • Léčba vředové choroby – viz ot. 27c


31a Terapeutická šíře, terapeutický index; individuální variabilita v citlivosti pacientů na léky


  • viz ot. 30a


31b Srdeční selhání; kardiotonika a další látky s pozitivně inotropním účinkem (význam, indikace, rizika podávání), úloha ACE inhibitorů


  • viz ot. 10c


31c Laxancia a obstipancia


  • Lanxancia

    • Zvětšující střevní obsah

      • Polysacharidy – jsou nestravitelné, je důležitý dostatečný přívod tekutin, ve střevě bobtnají a zvětšují tak objem střevního obsahu (Agar, Karboxymetylcelulóza)

    • Změkčující střevní obsah

      • Tekutý parafin – změkčuje stolici a brání vstřebávání látek rozpustných v tucích (při intoxikacích)

    • Salinická laxativa

      • Síran hořečnatý – tato sůl se ve střevě špatně vstřebává a váže tak na sebe vodu

    • Osmotická laxativa

      • Laktulóza – ve střevě je bakteriemi štěpena na kyselinu mléčnou a další kyseliny, ty snižují pH, mění se tak střevní bakteriální flóra a výrazně se snižuje produkce amoniaku

      • I – zácpa, encefalopatie u těžkých jaterních chorob (snížení produkce amoniaku)

    • Dráždící střevní stěnu (vzácně, hepatotoxické)

      • Fenolftalein – intrarektálně, působením na střevní stěnu snižují vstřebávání vody a Na+

  • Obstipancia

    • Adsorbencia – tyto látky mají velký aktivní povrch, váží tak na sebe nejrůznější látky a toxiny, které tak inaktivují, nevstřebávají se

      • I – intoxikace

      • Adsorbční uhlí

    • Dezinficiencia

      • I – infekční, kvasné, hnilobné průjmy

      • Neresorbovatelný Sulfonamid

    • Opioidní obstipancia – snižují motolitu GIT, prodlužují tak kontakt tráveniny se střevním obsahem, ze kterého se poté absorbuje více vody

      • Difenoxylat (malé centrální NÚ)


32a Změny účinku léčiva při opakovaném podávání (tachyfylaxe, tolerance, látková závislost)


  • viz ot. 25a, 33a


32b Antiarytmika (rozdělení, mechanismus působení); dnes především používaná antiarytmika


  • viz ot. 10c


32c Krev, plazma, krevní náhražky, imunosupresiva


  • Krev – podává se při snížení objemu cirkulující tekutiny (ztráta plné krve krvácením)

  • Plazma – podává se při snížení objemu cirkulující tekutiny (ztráta plazmy při popáleninovým šoku, erytrocyty ale v těle zůstávají)

    • Náhražky plazmy (Roztoky s onkotickým tlakem)

      • Albuminum humanum (4-5%) – roztok lidského sérového albuminu

      • Dextran (6%) – vysokomolekulární polysacharid

        • MÚ – onkoticky aktivní jako albumin (relativní molekulovou hmotnost 70 000), pomalu se vylučuje ledvinami (50% za 24 hodin), jeho zbytky ve tkáních se hydrolyzují na glukózu, poskytuje tak dostatek času na obnovu přirozené plazmy

        • NÚ – vzácné alergické reakce, zvýšená agregace trombocytů

      • Polygelinum – polymerát depolymerované želatiny

        • MÚ – má menší molekulovou hmotnost (35 000), proto se používá pouze ke ktrátkodobé náhradě plazmy při šoku, velmi rychle se vylučuje a způsobuje osmotickou diurézu

  • Roztoky bez onkotického tlaku – velice vzácně, pouze k velice krátkému zvýšení cirkulačního objemu

    • neobsahují vysokomolekulární onkoticky aktivní složku, proto tekutina rychle uniká z cévního řečiště

    • používají se spíše pro úpravu koncentrace iontů v krvi (úprava acidózy nebo alkalózy), může se do nich přidávat glukóza a jiné živiny

    • Fyziologický roztok (izotonický 0,9% roztok NaCl)

    • Ringerův roztok

    • Roztok hydrogenuhličitanu sodného

  • Speciální roztoky

    • Tirilazad – cytoprotektivní látka, která inhibuje peroxidaci lipidů a chrání tak buňky před aktivními radikály (při subarachnoidálním krvácení z aneuryzmat)

  • Imunosupresiva – viz ot. 21c


33a Drogová závislost (příklady zneužívaných látek)


  • Látková závislost

    • Psychická závislost – chorobná touha po přívodu látky za jakoukoliv cenu

    • Fyzická závislost (nemusí být přítomna) – přítomnost výrazných somatických symptomů po vysazení látky nebo zrušení jejího účinku antagonisty

    • Tolerance (nemusí být přítomna) – při dlouhodobém užívání se musí k dosažení stejného efektu podávat stále silnější dávky

  • Zneužívané látky – nejčastěji snižují strach, napětí, zlepšují náladu, navozují pocit duševní a fyzické výkonnosti, mění smyslové vnímání a chování

    • Alkohol – při intoxikaci lze IV podat Klomethiazol, léčí se režimovou léčbou a psychoterapií

      • Apomorfin (emetikum) - pro vytvoření podmíněného reflexu (při požití alkoholu pacient zvrací)

      • Disulfiram – po požití alkoholu se zvýšeně hromadí toxický acetaldehyd, proto místo euforizujících účinků se dostavují velice nepříjemné pocity

    • Tabák a nikotin

      • při kouření se do organismu dostává až 300 druhů látek, nejúčinnější je Nikotin, který zvyšuje aktivitu sympatiku a stimuluje CNS, ve vyšších dávkách blokuje aktivitu sympatiku

      • velmi silná psychická závislost, pomáhají přípravky obsahující Nikotin (žvýkačky), které mají minimální NÚ a nejsou ve srovnání s kouřením kancerogenní

    • Opioidy – deriváty alkaloidů ze zaschlé šťávy makovic

      • Opium (dříve se kouřilo), Morfin, Heroin, Kodein (často upravován na účinnější Braun)

      • Metadon – pro překlenutí syndromu z odnětí látky, dá se také použít sublinguálně Buprenorfin

    • Marihuana – usušené listy Cannabis sativa, riziko vzniku bronchiálního karcinomu

    • Barbituráty – barbituráty vedou (i terapeutických dávek) daleko častěji ke vzniku nebezpečných nežádoucích účinků než benzodiazepiny, navíc proti nim neexistuje antagonista, často se kombinují s alkoholem

    • Kokain – centrálně stimulační a lokální anestetické účinky z důvodu blokády reuptaku katecholaminů na nervových zakončeních

      • velice silná psychická závislost, nevyvíjí se ale tolerance, ani není silný syndrom z odnětí látky

    • Amfetamin a další psychostimulancia

      • Amfetamin, Metamfetamin (Pervitin), Methylendioxymetamfetamin (Extáze)

      • silný psychostimulační účinek, navozují pocit duševní a fyzické síly

    • Halucinogeny

      • LSD, Trip, Meskalin

      • blokují centrální 5-HT receptory

    • Těkavé látky

      • Toluen, Benzin, Trichlorethylen (Čikuli)


33b Koronární vazodilatancia a látky používané u ischemické choroby srdeční


  • viz ot. 10c


33c Tokolytika, uterotonika a léčiva indukující děložní činnost (prostaglandiny)


  • viz ot. 23c


34c Imunosupresiva, imunomodulancia (klin. aplikace imunosupresiv, vztah mezi imunosupresivní terapií a nádorovou chemoterapií)


  • viz ot. 21c


35a Nenormální reakce na léčivo


  • viz ot. 19b


35b Nesteroidní protizánětlivé látky, antirevmatika, antiuratika


  • viz příloha Analgetika a NSPZL


35c Antihypertenziva – rozdělení; blokátory kalciového kanálu u hypertenze (indikace, nežádoucí účinky)


  • viz ot. 10c


36b Inhibitory vápníkových kanálů


  • viz ot. 10c


36c Cefalosporiny (rozdíly mezi jednotlivými skupinami, klinické použití)



37b Diuretika – použití v edémových a needémových indikacích


  • viz ot. 10c


37c Přímá a nepřímá antikoagulancia (mechanismy účinku a použití)


  • viz ot. 6c


38b Obecné zásady antimikrobiální léčby; rozdělení protiinfekčních látek, mechanismy účinku u vzniku rezistence


  • viz příloha Antibiotika


39c Antiastmatika a další léčiva dýchacího ústrojí


  • viz ot. 8c


40b Histamin a antihistaminika


  • viz ot. 27c, 12b


40c Antibiotika se širokým spektrem a antibiotika pro speciální použití


  • viz příloha Antibiotika


41b Antihypertenziva a přehled: postavení betablokátorů mezi antihypertenzivy, beta blokátory s vazodilatačním účinkem


  • viz ot. 10c


42a Klinická farmakokinetika, monitorování léčiv a úprava dávkování léčiv


  • viz ot. 12a


42b Látky užívané při léčbě chronického srdečního selhání


  • viz ot. 10c


42c Protivirové látky, hlavně látky užívané k léčbě u pacientů s HIV/AIDS (mechanismy účinku, klinické použití, nežádoucí účinky)


  • viz Příloha Antibiotika


43b Léčiva u ischemické choroby srdeční


  • viz ot. 10c


46c Léčiva používaná k terapii chorob GIT (především antiulceróza a laxativa)


  • viz ot. 27c, 30c, 31c


47a Intoxikace léky, zásady péče o pacienta, antidota


  • Zásady péče o pacienta

    • zajištění životních funkcí (ventilace, krevní oběh, stálost vnitřního prostředí)

    • určení toxické látky pro případné podání antidota

    • dekontaminace – odstranění toxické látky z povrchu těla nebo GIT (ihned po stanovení diagnózy)

      • výplach žaludku, vzácně podávání emetika nebo laxancií

    • odstranění látky ze systému

      • forsírovaná diuréza, peritoneální dialýza, hemodialýza nebo hemoperfúze

    • podání specifických antidot

  • Specifická antidota

    • Antagonisté opioidů – Naloxon – specifický antagonista mi receptorů

      • proti útlumu dechového centra

    • Antagonisté benzodiazepinů – Flumazenil – specifický antagonista benzodiazepinových receptorů

      • proti centrálně tlumivým účinkům

    • Antagonisté heparinu – Protamin – dokáže v oběhu vyvázat Heparin

    • Antagonisté srdečních glykosidů – Antidigoxinový globulin

    • Chelátotvorné látky – při otravách těžkými kovy

      • CaEDTA (vápenná sůl ethylendiamintetraacetátu) – proti olovu, kobaltu, manganu, atd.

      • Dimerkaprol (Britský antilewisit) – proti arsenu, rtuti a zlatu

        • v kombinaci s EDTA proti olovu

      • Penicilamin – proti arsenu, zlatu a olovu

      • Deferoxamin – proti železu

  • Nespecifická antidota

    • Oxidoredukční látky

      • Otrava kyanidy – Thiosulfát, Dusitan sodný nebo Amylnitrit

      • Methemoglobinémie (otrava po nitrobenzenu, nitritech, atd.) – Methylenová modř

      • Silné NÚ po cytostaticích – Mesna (donor SH skupin)

      • Otrava cholinomimetiky (hlavně inhibitory ACHE) – Atropin

      • Otrava methanolem – Alkohol, kompetitivně zaplňuje alkoholdehydrogenázy


47b Antimetabolity v chemoterapii zhoubných nádorů – klasifikace, mechanismus účinku, klinické používání, vedlejší účinky


  • Antimetabolity

    • MÚ – působí jako falešní prekurzoři, čímž blokují syntézu nukleosidů a nukleotidů

    • Analogy kyseliny listové (antifolika)

      • Metotrexát

        • MÚ - působí v S fázi buněčného cyklu tím, že blokuje dihydrofolátreduktázu, proto kyselina listová nemůže být redukována pro syntézu DNA a RNA

        • I – rychle rostoucí nádory, používá se jako imunosupresivum u psoriasis

        • Antidotum – kyselina listová

    • Analogy purinů

      • Merkaptopurin

        • MÚ – inhibuje syntézu purinu

        • I – hemoblastózy

    • Analogy pyrimidinů

      • Fluorouracil

        • MÚ – inhibuje syntézu kyseliny thymidylové a tím i syntézu DNA

        • I – solidní nádory, lokální na kožní nádory, intraarteriální na nádory jater

    • Inhibitory ribonukleotidreduktázy – nepatří přímo mezi antimetabolity, ale inhibují syntézu nukleotidů

      • Hydroxyurea

        • I – chronická myeloidní leukémie


47c Peniciliny (mechanismus účinků, antimikrobiální spektrum, rozdíly mezi jednotlivými skupinami, klinické použití)


  • viz příloha Antibiotika


48a Farmakokinetika, základní parametry a vzorce pro výpočet farmakokinetických parametrů


  • viz ot. 3a


48b Léčba obezity. Hypolipidemika přehled


  • Hyperlipoproteinémie

    • Hypercholesterolémie – zvýšený cholesterol (LDL)

      • zvýšené riziko aterosklerózy

    • Smíšená hyperlipidémie – zvýšený cholesterol (LDL) a triacylglyceroly (VLDL)

    • Hypertriglyceridémie – zvýšené triacylglyceroly (VLDL)

    • zvýšené riziko pankreatitidy, trombóz a steatózy jater (KI pro kontraceptiva a požívání alkoholu)

    • Lékově podmíněná – beta-blokátory, diuretika, steroidy

  • Statiny

    • MÚ – inhibují syntézu cholesterolu blokádou klíčového enzymu Hydroxy-methyl-glutaryl-koenzym A reduktázy (HMG-CoA reduktáza), tím se v hepatocytech snižuje koncentrace cholesterolu a netvoří se tak VLDL, na hepatocytech se zvýší (upregulace) počet receptorů pro LDL, tak se cholesterol zvýšeně vychytává i z plazmy (snížení hladiny plazmatického cholesterolu až o 40%), sekundárně se snižuje i hladina VLDL a zvyšuje hladina HDL

      • nepůsobí na familiární hypercholesterolémii, protože nejsou přítomny receptory pro LDL

    • NÚ – malé, někdy dyspepsie, bolest hlavy, poruchy jaterních funkcí, u 0,5% pacientů jsou myalgie a myopatie (musí se sledovat hladina kreatinkinázy, hlavně v kombinaci s fibráty)

    • I – hlavně izolovaná hypercholesterolemie, ale může se použít i u smíšených hyperlipidémií

      • výhodná je kombinace s pryskyřicemi nebo fibráty (místo snížení 20-40% se může snížit až o 60%)

    • Lovastatin, Simvastatin

  • Pryskyřice

    • MÚ – jsou nevstřebatelné, dokáží vázat žlučové kyseliny (je v nich cholesterol) a zabraňovat tak jejich zpětnému vstřebávání, v játrech se tak zvyšuje jejich syntéza a další cholesterol odchází ve formě žlučových kyselin ve žluči do střeva, zároveň se zvyšuje počet LDL receptorů na hepatocytech

      • při současné zvýšené syntéze cholesterolu v hepatocytech dochází také ke zvýšené tvorbě VLDL, proto se plazmatická hladina VLDL při této terapii mírně zvýší (neodchází se žlučí do střeva), ale zvyšuje se mírně i HDL (o 5%)

      • snižují LDL o 30%

    • NÚ – prakticky žádné, protože se nevstřebávají

      • Interakce – snižují také vstřebávání některých léků (digoxin, warfarin, antibiotika) a v tucích rozpustné vitaminy, musí se proto tyto látky podávat alespoň hodinu před pryskyřicemi

    • Cholestyramin

  • Probukol – snižuje hladinu LDL, ale bohužel i HDL, působí ale antioxidačně, proto se používá při léčbě aterosklerózy, kdy zabraňuje oxidaci LDL částic, které by se normálně patologicky uložily do makrofágů (pěnové buňky) a následně do intimy cév

  • Fibráty – nejpoužívanější hypolipidemika

    • MÚ – aktivují lipoproteinovou lipázu, proto hlavně snižují hladinu TG (triacylglycerolů), sekundárně také LDL a zvyšují HDL

      • používají se na všechny typy hyperlipidémií

      • u diabetiků také výhodně zvyšují citlivost na inzulin

    • Fenofibrát

  • Ostatní

    • Kyselina nikotinová – hlavně v USA, snižuje syntézu VLDL

    • Neomycin – aminoglykosidové antibiotikum, nevstřebává se z GIT, ale snižuje zde vstřebávání cholesterolu

    • Nenasycené mastné kyseliny (Kyselina linolová a linolenová) – aktivují lipoproteinovou lipázu

    • Vitamin C a E – antioxidanty, zabraňují oxidaci LDL

  • Anorektika – viz ot. 12b


49a Jednotlivé faktory ovlivňující účinek léčiv, uveďte příklady


  • viz ot. 6a, 30a


49b Hypolipidemika; rozdělení, léky preferenčně snižující hladinu cholesterolu


  • viz ot. 48b


49c Antiprotozoální látky


  • Léčba trichomonózy, giardiózy, amébózy

    • Metronidazol – nitroimidazolové baktericidní chemoterapeutikum

    • Kloroxin – střevní desinficiens, hlavně v kombinaci s Metronidazolem

    • Paromomycin – aminoglykosidové anitibiotikum se širokým spekterem účinku, hlavně Entamoeba histolytika a Tasemnice

    • Emetin – rostlinný původ, silný emetický účinek, na amébózy rezistentní na jiná léčiva

  • Pyrimethamin – antagonista kyseliny listové, často se kombinuje se sulfonamidy nebo makrolidy

    • I – toxoplazmóza (vrozená i získaná), pneumocytóza (profylaxe)

  • Antimalarika (Plazmodium malariae a falciparum)

    • Schizontocida – látky pro likvidaci vývojových forem parazita, které jsou ve tkáních (játra) a které později napadají erytrocyty, slouží i jako profylaktika

      • Halofantrin

    • Gametocida – látky pro likvidaci gametocyt v již napadených erytrocytech

      • Primachin (pro radikální léčbu, působí na všechna vývojová stádia plazmodií)

    • Léky tlumící symptomy (horečka)

      • Chlorochin – léčba nekomplikovaných záchvatů malárie (ne tropické, fulciparum je již rezistentní, používá se na ni Meflochin)

        • MÚ – váže se na DNA plazmodií a tím je ničí, působí rychle a má minimum NÚ

      • Chinin – první antimalarikum, je již na něj rezistence, používá se k tlumení příznaků


50b Anabolické steroidy – terapeutické použití a zneužívání u sportovců


  • viz ot. 16c


50c Látky používané u anginy pectoris (přehled skupin, hlavní indikace, nežádoucí účinky)


  • viz ot. 10c

Otázky z Farmakologie Lukáš Mikšík

Yüklə 0,54 Mb.

Dostları ilə paylaş:
1   2   3   4   5   6




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2024
rəhbərliyinə müraciət

gir | qeydiyyatdan keç
    Ana səhifə


yükləyin