ASOSIY DARSLIKLAR VA O„QUV QO‟LLANMALARI RO‟YXATI
Asosiy
1.1. M.N.Maxsumov, M.M.Malikov “Farmakologiya”. Toshkent., 2006y.
1.2. M.N.Maxsumov, X.X.Xolmatov “Fitoterapiya farmakologiya asoslari bilan birga”.
Toshkent., 2003y.
1.3. B.A.Samura, L.T.Malaya “Fitoterapiya v klinike vnutrenno bolezney”. Xarkov. 2003.
1.4. M.D.Mashkoveni “Lekarstvennыe sredstva” (1 – 2 top). Moskva. 2004y.
Qo„shimcha
2.1. M.N.Nabieva, E.Djo„raev. “fitoterapiya va bitu”. Toshkent.
2.2. M.N.Maxsumov. “ma‟ruzalar matni”. 2000y., 1994.
2.3. X.U.Aliev, M.N.Maxsumov. O„quv – uslubiy qo„llanma. Toshkent.. 2003y.
126
-2 Amaliy mashg„ulot:
Dorivor o„simliklar preparatlarini dozalash
.
Mashg
‟ulotning maqsadi: talabalarda Dorivor o„simliklar preparatlarini dozalash.
Dozalarning
turlari.
Fitopreparatlarni
dozalashda
qo`yiladigan
talablar.
Kompleks
fitopreparatlarni (fitoyig„malar va boshqalar) tayyorlashda bo„lishi mumkin bo„lgan kimyoviy
reaksiyalar natijasida cho„kmaga tushish va boshqalar haqida ma„lumot berish va amaliy
ko„nikmalarni shakllantirish.
Masalaning qo‟yilishi: Dorivor o„simliklar preparatlarini dozalash. Dozalarning turlari.
Fitopreparatlarni dozalashda qo`yiladigan talablar. Kompleks fitopreparatlarni (fitoyig„malar va
boshqalar) tayyorlashda bo„lishi mumkin bo„lgan kimyoviy reaksiyalar natijasida cho„kmaga
tushish va boshqalar haqida talabalarga beriladigan bilim va ko‗nikmalar.
Talaba bilishi lozim:
Dorivor o„simliklar preparatlarini dozalash.
Dozalarning turlari.
Fitopreparatlarni dozalashda qo`yiladigan talablar.
Kompleks fitopreparatlarni (fitoyig„malar va boshqalar) tayyorlashda bo„lishi
mumkin bo„lgan kimyoviy reaksiyalar natijasida cho„kmaga tushish va boshqalar.
Talaba bajara olishi lozim:
Dorivor o„simliklar preparatlarini dozalash.
Dozalarning turlari.
Fitopreparatlarni dozalashda qo`yiladigan talablar.
Kompleks fitopreparatlarni (fitoyig„malar va boshqalar) tayyorlashda bo„lishi
mumkin bo„lgan kimyoviy reaksiyalar natijasida cho„kmaga tushish va boshqalar.
Fanlararo va fan ichidagi bog‟liqlik: Mashg„ulot davomida olingan bilimlardan Farmatsevtik
yordam, BTY‟o va klinik farmatsiyada barcha mavzularini o„zlashtirishda foydalanish mumkun.
Motivatsiya: tibbiyot amaliyotida qo„llaniladigan dori vositalar keng asortimentli bo„lganligi
sababli ularni o„rganish katta ahamiyat kasb etadi.Dori vositalarni o„rganish ularni qabul qilish
va saqlash jarayonlarida salbiy ta'sir etuvchi omillardan himoya qilishni talab etadi
Mashg‟ulotning mazmuni: Dorivor o„simliklar preparatlarini dozalash. Dozalarning
turlari. Fitopreparatlarni dozalashda qo`yiladigan talablar. Kompleks fitopreparatlarni
(fitoyig„malar va boshqalar) tayyorlashda bo„lishi mumkin bo„lgan kimyoviy reaksiyalar
natijasida cho„kmaga tushish va boshqalar.
qoidalari haqida bayon etish, ularning tavsiflari bilan tanishtirish.
Tayanch atama va iboralar. Fitopreparat,sinergizm, potensiallanishi, antogonizm
127
Mustaqil bajarish uchun vazifalar:
.“Keys-stadi” metodi
Keys-stadi interaktiv ta‟lim metodi sifatida talabalar tomonidan eng afzal ko„riladigan
metodlar qatoriga kirmoqda. Ushbu texnologiya asosan farmatsevtika fanlaridan dars beruvchi
o„qituvchi va talabalarning umumiy intellekua lva kommunikativ salohiyatini rivojlantirishga
qaratilgan.
Buning sababi sifatida ushbu metod talabalarga tashabbus bildirish, nazariy holatni
o„zlashtirishda hamda amaliy ko„nikmalarni shakllantirishda mustaqillikka ega bo„lish
imkoniyatini berishida ko„rish mumkin. O„z navbatida vaziyatlarning analizi (tahlili)
talabalarning kasbiy shakllanish jarayoniga kuchli ta‟sir o„tkaza olishi, ularning kasbiy jixatdan
“ulg„ayishiga” xizmat qilishi, ta‟lim olishga nisbatan qiziqish va ijobiy motivatsiyaning
shakllantirishi alohida ahamiyatga ega. Keyslar metodi o„qituvchining tafakkurturi sifatida,
alohida paradigma ko„rinishida gavdalanib, ijodiy salohiyatni rivojlantirish, noan‟anaviy tarzda
fikrlash imkoniyatini beradi.
“Keys metodi” ni amalga oshirish bosqichlari
Ish bosqichlari
Faoliyatshaklivamazmuni
1-bosqich: Keys va uning axborot
ta‟minoti bilan tanishtirish
Yakka tartibdagi audio-vizualish;
Keys bilan tanishish(matnli, audio yoki media
shaklda);
Axborotni umumlashtirish;
Axborot tahlili;
Muammolarni aniqlash
2-bosqich:Keysni aniqlashtirish va
o„quv topshirig„ni belgilash
Individual va guruhda ishlash;
Muammolarni dolzarblik ierarxiyasini aniqlash;
Asosiy muammoli vaziyatni belgilash
3-bosqich:Keysdagi
asosiy
muammoni tahlil etish orqali o„quv
topshirig„ining echimini izlash, hal
etish yo„llarini ishlab chiqish
Individual va guruhda ishlash;
muqobil echim yo„llarini ishlab chiqish;
har bir echimning imkoniyatlari va to„siqlarni
tahlil qilish;
muqobil echimlarni tanlash
4-bosqich:Keys echimini echimini
shakllantirish va asoslash, taqdimot.
Yakka va guruhda ishlash;
Muqobil
variantlarni
amalda
qo„llash
imkoniyatlarini asoslash;
ijodiy-loyiha taqdimotini tayyorlash;
yakuniy xulosa va vaziyat echimining amaliy
aspektlarini yoritish
128
Keys. Pnevmoniya bilan og„rigan bemorni 5 kun davomida etazol bilan 1.0 dan kuniga 6
maxaldan davolandi. Laboratoriyada aniqlandiki, bu bemordagi pnevmoniya qo„zg„atuvchisi
sulfanilamidlarga sezgir. Shunday bo„lsa ham bemorning klinik ahvoli yaxshilanmadi.
Etazolning etarli bo„lmagan ta‟sirining sababini mada va qanday qilib etarli darajadagi ta‟sirga
erishish mumkin?
Talabalarga tavsiya etiladigan material:“Pedagogik talab” va uning mohiyatini yoritishga
oid materiallar.
Keysni bajarish bo„yicha topshiriqlar:
1. Keys mohiyatini etarlicha anglab oling.
2.Manbalar asosida muammoning echimini toping.
3.Aniqlangan omillar orasidan muammoga barchasidan ko„proq dahldor bo„lgan omil (yoki
ikki taomil)ni ajrating.
4. Ana shu omillar asosida echimni asoslashga harakat qiling.
5. Echimni bayoneting.
Muammo
Yechimi
Natijasi
“Nilufar guli” sxemasi
Muammoni hal etish usuli. O‟zida Nilufar guli obrazini mujassam etgan 9ta katta kvadratlar
chiziladi va ularning har biriniichiga kichik 9takvadratchiziladi. Asosiy muammo markaziy
kvadratning markaziga yoziladi. Uni hal qilish g‟oyalari markaziy kvadrat atrofida joylashgan
qolgan 8ta kvadratlarga yoziladi. Juftlarga birlashiladi, o‟z sxemalarini taqqoslaydi va
qo‟shimchalar kiritadi. Umumiy sxemaga joylaydilar. “Nilufar guli” sxemasi tizimli, ijodiy,
tahliliy mushohada qilish ko‟nikmalarini beradi.
Masalan:
“Nilufar guli
segmenta
r
ishemiya
Tomir
tortish
tutqano
q
metabo
lik
trofik
Tremor
Isteriy
a
Gipoksi
ya
reoksigen
asiya
bulbar
afoniya
falajlar
Gomeo
staz
buzilis
hi
ishemiy
a
ataksiya
xoreya
nevraste
niya
Ruhiy
travma
lar
Giperf
aol
neyron
lar
Notsise
pt
uzilish
Giperk
Nevro
Og‟riq
129
inez
z
atetoz
epilepsiy
a
Ijtimoiy
omil
Stress
nevro
ma
Algik
sistema
Paraplegi
ya
Refleksla
rning
ezilishi
trofinlar
Trofog
enlar
Chuqur
uyqu
qarilik
Spinal
shok
Distro
fiya
narkoz
Spazm
Lokomot
or
tormozsiz
lanish
viruslar
toksinl
ar
Alsgey
mer
.„SWOT“ – tahlil jadvali.
SWOT
tahlili talabalarga tizimli mushohada qilish, taqqoslash, solishtirish, tahlil,
sintezni amalga oshirish ko‟nikmalarini rivojlantiradi. Talabalar mini guruhlarga birlashishadi,
taqqoslashadi, to‟ldirishadi, o‟zgartirishadi. Umumiy SWOT jadvalga jamlanadi.
SWOT – tahlil nomlanishi ingilizcha bosh harflardan olingan.
Strenghts – kuchli tomoni nazarda tutiladi;
Weakness – kuchsiz tomoni yoki ichki muammolar mavjudligi;
Opportunities –tashqaridagi mavjud imkoniyatlar;
Threats – xavflar, tashqi muhitdagi mavjud xavf-xatarlar
Nazariy qism
Doza - konsentratsiya deb, farmakologik yoki dori moddasi yoki umuman kimyoviy
moddaning eksperimental va klinik sharoitda bir marta yoki bir necha marta qo„llanadigan
(qabul qilingan yoki yuborilgan) miqdoriga aytiladi.
Eksperimental va klinik amaliyotda dozalarning quyidagi turlari ma‟lum:
1. O„ldiruvchi – letal doza.
2. Zaharli - toksik doza.
3. Terapevtik – davo dozasi.
Turli dorivor o„simlik va kimyoviy moddalarining farmakologik ta‟sirini jonivorlarda
tekshirib ko„rishda,ularning o„ldiradigan -letal dozasi (LD) aniqlanadi. Letal doza asosan ikki
xilda bo„ladi: LD100 va LD50 . LD100 deb, kimyoviy birikmalarning shunday kichik
miqdoriga aytiladiki, uni yuborilganda 100 foiz xayvonlar 24 soat mobaynida nobo„d bo„ladi.
S Farmakologik guruh
W Ta‟sirmexanizmi
O Farmakologikta‟sir
T Preparatlar
130
LD50 da - 50 foiz xayvonlar nobud bo„ladi. Buni o„rganilayotgan modda yoki dorining o„tkir
zaharliligi deb yuritiladi.
Shuning bilan bir qatorda moddaning surunkali zaharliligi ham uzoq muddat davomida
(2-3 oy) tekshiriladi. Olingan natija ushbu modda biologik faolligining ko„rsatkichi hisoblanadi.
Bundan tashqari, kimyoviy moddaning terapevtik davolash dozasini yoki effekt dozasini
aniqlash letal doza asosida topiladi. Farmakologik moddalarning terapevtik effekt beradigan
samarali dozasi ko„pincha o„rtacha o„ldiruvchi dozaning 1:10; 1:20; 1:30 ni tashkil etadi.
Dori moddalarining zaharli dozasi o„ldiradigan miqdoridan kichik bo„lib, organizmga
yuborilganda noxush va nojo„ya o„zgarishlarga sabab bo„ladi, organizmni zaharlaydi, lekin
o„limga sabab bo„lmaydi. Bu xodisalar tibbiyot amaliyotida uchrab turadi. Ayniqsa, bu dori
vositalarini dozasiga e‟tibor qilmay iste‟mol qilish yoki tananing doriga sezuvchanligining
oshishi natijasida yuz beradi. Masalan, sulfanilamid preparatlarini noto„g„ri ishlatish natijasida
qonda xar xil o„zgarishlar (gemoliz, leykopeniya, me‟da-ichak faoliyatining buzilishi),
uxlatuvchi dori preparatlarining katta dozasidan esa komatoz (narkozga yaqin) holat kuzatilishi
mumkin.
Terapevtik doza dori vositalariga taalluqli bo„lib, dorilarning bemorlarni davo qilish
maqsadida ishlatiladigan miqdoriga aytiladi. Uning quyidagi turlari ma‟lum:
1. Maksimal terapevtik doza.
2. O„rtacha terapevtik doza.
3. Minimal terapevtik doza.
Maksimal terapevtik doza zaxarli dozasidan kamroq bo„lib, dorilarning davo ta‟siri
yuzaga keladigan eng yuqori miqdoridir. O„rtacha terapevtik doza esa maksimal dozaning 1:2,
1:3, 1:4 ulushi bo„lib, davo bo„ladigan miqdori hisoblanadi.
Tibbiyot amaliyotida hamma dori vositalari, fitopreparatlar ham, davo qilish va
profilaktika maqsadida asosan o„rtacha terapevtik dozada ishlatiladi. Shu tufayli dori vositalari
farmatsevtika zavodlarda, dorixonalarda mana shunday dozada tayyorlanadi, retseptlarda ham
dorilar ushbu dozada ko„rsatilishi qabul qilingan.
Maksimal va o„rtacha terapevtik dozalar ikki turda bo„ladi: bir martalik va bir sutkalik
(kecha-kunduzlik) doza. Shunday qilib, terapevtik dozalarning quyidagi turlari ishlatiladi:
1. Maksimal terapevtik bir sutkalik doza.
2. Maksimal terapevtik bir martalik doza.
3. O„rtacha terapevtik bir sutkalik doza.
4. O„rtacha terapevtik bir martalik doza.
Dorilarning bir martalik dozasi ularning bir marta beriladigan miqdoridir. Bir sutkalik
dozasi esa bir kecha-kunduz davomida qabul qilingan umumiy miqdori. Masalan, belladonna
ekstraktining farmakopeya bo„yicha bir martalik maksimal terapevtik dozasi - 0,05 g, o„rtacha
bir martalik terapevtik dozasi - 0,015 g, o„rtacha bir sutkalik terapevtik dozasi esa -0,045 g ga
teng.
Tibbiyot amaliyotida bemorlarga davo qilishda asosan o„rtacha terapevtik doza
ishlatiladi. Ayrim hollarda dori maksimal terapevtik dozada ham beriladi (sulfanilamid va
antibiotiklarning zarbali dozasi). Ayniqsa surunkali kasalliklarda dorilar kurs dozasida ham
berilishi mumkin (sil, zaxm va boshqa kasalliklar). Umuman olganda dorilarni dozalashda
kasallikning turi, uning kechishi, bemorning ahvoli va boshqalar hisobga olinadi. Masalan,
kasallik yengil kechganda minimal terapevtik doza, og„ir kechganda esa maksimal davolash doza
olinishi mumkin.
Dori vositalari minimal terapevtik dozada kamroq qo„llanildi. U ham yuqorida
aytilganidek bir martalik va bir kecha-kunduzlik bo„ladi.
Dori vositasining bir martalik minimal terapevtik dozadan to maksimal davolovchi
dozasigacha bo„lgan oraliq uning terapevtik spetsifik ta‟sir doirasi deb ataladi. Maksimal
terapevtik dozaning terapevtik minimal dozaga nisbati dorining terapevtik spetsifik indeksi deb
yuritiladi. Ushbu ko„rsatkich qanchalik katta bo„lsa dori vositasi shunchalik xavfsiz
hisoblanadi. Terapevtik ta‟sir doirasi - minimal terapevtik dozadan minimal letal dozagacha
131
bo„lgan oraliqdir. Bu qanchalik keng bo„lsa dori vositasi shuncha zararsiz hisoblanadi. Masalan,
benzilpenitsillining terapevtik indeksi 100 ga teng, yurak glikozidi digitoksinnika esa 1,5-2.
Eksperimental farmakologiyada dori vositalarining terapevtik indeksi ular LD50 ning
o„rtacha samarali dozasiga (YED50) nisbati bo„yicha aniqlanadi. Ayollarga doza hisoblashda
erkaklar dozasining 4:5 qismi olinadi. 60 yoshdan oshgan bemorlarga esa dozaning 1:2, 1:3
qismi olinadi.
Bolalarga doza belgilash ancha murakkab bo„lib, aniq tavsiyalar ishlab chiqilmagan.
Bolalarga dori dozasini aniqlashda quyidagi formulani qo„llash ancha qulay hisoblanadi:
bola yoshi, katta yoshdagi odam dozasi X bola tana vazni og„irligi
70
70 - o„zgarmas son bo„lib, katta yoshdagi odamning o„rtacha og„irligi olingan.
Dori vositalarining dozalari og„irlik o„lchov birliklari (g-gramm, mg-milligramm, mkg-
mikrogramm), hajm o„lchov birliklari ml-millilitr, tomchilar (1 tomchi suv 0,05 ml ga teng)
hamda ta‟sir birliklari (TB, XTB) bilan ifodalanadi.
Quruq va surtma dori shakllari asosan og„irlik, suyuqliklari esa hajm o„lchov birligi bilan,
tuzilishi bo„yicha murakkab ayrim dorilar (antibiotiklar, yurak glikozidlari va b.) esa ta‟sir
birligi bo„yicha o„lchanadi. Tindirmalar, suyuq ekstraktlar, neogalen preparatlar va ayrim
dorilarning suvdagi eritmalari ichish uchun tomchilab beriladi. Ulardan birinchi uchtasi asosan
20-30 tomchidan, keyingilari esa 5-10 tomchidan berilishi mumkin. Bemor qabul qilayotgan
ushbu
tomchilar
miqdorida
dori
vositasining
bir
martalik
o„rtacha terapevtik dozasi bo„lishi kerak (atropin sulfat eritmasi va b.).
Ko„pchilik fitopreparatlar damlama, qaynatma, ekstraktlar, yig„malar, choylar shaklida
tavsiya etiladi. Ular (damlama, qaynatma) asosan osh qoshiq bilan, suyuq ekstraktlar,
tindirmalar, tomchilab ,yig„malar va choylar esa stakanlar bilan dozalanadi. Demak, dorivor
o„simliklarning bir martalik o„rtacha terapevtik dozasi 1 qoshiqda (15 ml) yoki stakanda (150
ml) bo„lishi talab qilinadi.
Dori vositalarining farmakologik va farmakoterapevtik ta‟siri ko„p jihatdan ularning
yuborilayotgan miqdoriga -
dozasiga bog„liq. Dozaga qarab ularning kuchi, ta‟sir
muddati, tabiati, samarasi namoyon bo„ladi. Odatda ayniqsa kuchsizroq ta‟sirli dori
vositalarining dozasi oshishi bilan latent davri qisqarib, ta‟sir uzayadi va kuchayadi (doza-
effekt). Latent davri deganda dori iste‟mol qilingan vaqtdan boshlab, birinchi ta‟sir belgilari
paydo bo„lgan davrgacha o„tgan vaqt hisoblanadi. Dozani tana vazniga (mg/kg, mkg/kg),
yuzasiga (m2, sm2) nisbatan ham aniqlanadi.
Farmakologik moddalarning yoki dori preparatlarining foydali ta‟siri ularning
farmakokinetikasiga va farmakodinamikasiga bog„liqdir. Farmakokinetika so„zi tom ma‟noda
dori moddasining organizmda harakati degan ma‟noni anglatadi. Aniqrog„i, dorilar
farmakokinetikasiga ularning organizmga yuborish yo„llari, so„rilishi, qonga o„tishi, tanada
tarqalishi, oqsillar bilan bog„lanishi, tana to„siqlaridan o„tishi, organizmda taqsimlanishi,
yig„ilishi, jigarda metabolizmga uchrashi va nihoyat organizmdan chiqib ketish yo„llarini
o„rganish kiradi.
Dori preparatlar og„iz orqali qabul qilinganda moddaning dori shaklini yo„qotishi va
ichakdan so„rilib qonga o„tishini biofarmatsiya o„rganadi. Chunki yaratilgan dori shakli bu
tomondan mos bo„lishi kerak. Ushbu dori preparatining farmakokinetik bosqichlari (davrlari)
quyidagicha: dorining dori shaklini yo„qotishi, oshqozon-ichak shilliq pardasidan qonga
so„rilishi, qon bilan jigarga borishi, jigardan chiqib katta qon aylanishiga o„tishi. Dori
preparatlari bu jarayonlarda turli o„zgarishlarga, ta‟sirlarga uchrashi mumkin. Ularning ichakdan
so„rilishi, birinchidan, dori shakliga, kimyoviy tuzilishiga va xossalariga, ikkinchidan,
ichakning fiziologik, patologik holatiga, qon aylanishiga, harakatiga va boshqalarga bog„liqdir.
Qonga o„tgandan keyin esa oqsillar, lipoproteidlar, shaklli elementlar bilan bog„lanishi, yoki
bog„lanmay ozod holda bo„lishi mumkin.
132
Qon oqsillari bilan mustahkam bog„langan dori moddasi o„z farmakologik ta‟sirini
yo„qotishi mumkin va u qonda uzoq muddat saqlanadi va organizmdan chiqib ketishi
qiyinlashadi.
Qondagi dori moddasini to„qimaga - hujayralarga o„tishi kapillyarlarda sodir bo„lib, dori
moddasining fizik-kimyoviy xossalariga va to„qima to„siqlariga bog„liqdir. Kapillyarlar
endoteliysi va u tegib turgan hujayra- to„qima membranasi (pardasi) bu jarayonning qay
darajada kechishida katta ahamiyatga ega.
Qonda ko„pgina dori moddalari to„qima hujayralarga o„tib o„z ta‟sirini ko„rsatadi.
Ayrim dori vositalari esa o„ta olmaydi. Masalan, oson eruvchan kichik molekulali dorilar
(atsetilxolin, noradrenalin,
to„rtlamchi
azot
birikmali
moddalar va
b.) markaziy nerv tizimining nerv hujayralariga kira olmaydi. Shuning uchun ham ular o„z
ta‟sirini namoyon eta olmaydi.
Farmakokinetikaning yuqorida zikr etilgan xususiyatlaridan tashqari, dori vositalarining
samarali ta‟sir etishida, kasallikka davo bo„lishida ularning jigarda metabolizmga uchrashi va
bemor organizmidan chiqib ketishi - ekskretsiyasi alohida ahamiyatlidir.
Dori moddalarining organizmda kimyoviy tuzilishini o„zgartirishi metabolizm deyiladi,
buning natijasida hosil bo„lgan birikmalar metabolitlar deb yuritiladi. Dori vositalarining
bunday metabolizmga yoki biotransformatsiyaga uchrashi natijasida ularning farmakologik
ta‟siri zaiflashadi yoki butunlay yo„qoladi. Metabolitlarning ko„pchiligi farmakologik noaktiv
bo„lib, suvda eriydigan bo„lganligi sababli organizmdan tez chiqib ketadi. Ko„pchilik
dorilarning, shuningdek fitopreparatlarning ham, bunday metabolizmga uchrashi organizmning
turli to„qimalarida (masalan, oshqozon-ichakda, qon shaklli elementlari va fermentlari ta‟sirida
va b.) sodir bo„lishi mumkin. Lekin dori vositalar biotransformatsiyasi asosan jigarda sodir
bo„lib, undagi mikrosomal fermentlar hisobiga amalga oshiriladi.
Jigar hujayralaridagi (gepatotsitlar) endoplazmatik to„r, mitoxondriy, ribosomalar bilan
bog„langan fermentlar (oksidaza, reduktaza, esteraza, amidaza, R 450 va b.) dorilarni
oksidlanishini, qaytarilishini, gidrolizga uchrashini, atsetillanishini va boshqa o„zgarishlarni
ta‟minlaydi.
Umuman olganda dori vositalarining shu jumladan dorivor o„simliklar tarkibidagi
kimyoviy moddalarning ham metabolizmga uchrashi quyidagi 2 yo„sinda sodir bo„ladi:
1. Dori vositalarining metabolik transformatsiyasi yoki nosintetik biotransformatsiyasi.
Bunda
dori
moddalar
oksidlanish,
qaytarilish,
gidrolizlanishga
uchraydi
(masalan,
novokainamid, atsetilxolin, atropin va b.).
2. Dori vositalarining kon‟yugatsiyasi yoki sintetik biotransformatsiyasi. Bunda esa
organizmdagi turli kimyoviy moddalarning qo„shilishi hisobiga yangi birikmalar hosil bo„ladi.
Masalan, sulfanilamid preparatlarning atsetillanishi, salitsilatlarning glitsin bilan birikishi,
kamforaning glyukuron, oltingugurt kislotalar bilan birikma hosil qilishi shular jumlasidandir.
Shunday
dori
moddalari
borki,
ular
metabolizmga
uchramay
organizmdan
o„zgarmagan, o„z ta‟sirini saqlagan xolda chiqib ketadi. Masalan, ampitsillin, furazolin,
gentamitsin va b. Ushbu preparatlar uroantiseptik sifatida siydik yo„llarining yallig„lanish
kasalliklarida keng miqyosda ishlatiladi.
Jigarda sodir bo„ladigan metabolizm jarayoniga ayrim dori vositalari ta‟sir
ko„rsatadi. Masalan, fenobarbital, benzonal preparatlari mikrosomal fermentlarning faolligini
kuchaytirib, dorilar metabolizmini tezlashtiradi. Bularni induktorlar deyiladi. Induktorlar
boshqa dori preparatlari, masalan neodikumarin bilan birga berilganda uni qonni ivishiga
bo„lgan ta‟siri pasayishi mumkin.
Organizmning turli kasalliklarida (lanjlik holati, charchash, holsizlik), ayniqsa jigar
kasalliklarida (gepatit, sirroz va boshqalar) dorilarning metabolizmi sezilarli darajada
kamayadi, bu degan so„z ularning ta‟siri kuchliroq va uzoqroq bo„ladi, xatto ayrim hollarda
zaharli ta‟sir namoyon bo„lishi ham mumkin. Bunday holat bir qator dori vositalari (simetidin va
boshqalar) ta‟sirida ham bo„lishi mumkin. Ularni mikrosomal ferment ingibitorlari deyiladi.
133
Metabolizm natijasida hosil bo„lgan metabolitlarning aksariyati noaktiv, faolsiz bo„lishi
o„rniga, aksincha, zaharli bo„lib, organizm uchun xavf tug„diradi. Masalan, metil spirti
metabolizmga uchrashi, oksidlanishi natijasida formaldegid va chumoli kislota hosil bo„ladi.
Bular esa zaharli ta‟sir etib, turli asoratlarni keltirib chiqaradi. Zaxm kasalligida ishlatiladigan
novarsenolning ta‟siri uning metaboliti arsenoksid hisobiga bo„ladi.
Demak, ishlatilayotgan dorivor o„simliklardan tayyorlangan va boshqa dorilarning xam
naf berishi, davo ko„rsatishi ularning metabolizmga uchrashi bilan belgilanadi.
Farmakokinetikaning yana bir diqqatga sazovor ko„rsatkichlaridan biri dorilarning
organizmdan chiqib ketishi, ya‟ni ekskretsiyasi hisoblanadi. Ular va ularning metabolitlari turli
yo„llar bilan - buyrak, jigar, ko„krak bezi, ter, nafas yo„llari va boshqalar orqali chiqib ketadi.
Bulardan ahamiyatlisi buyrak va jigar yo„llaridir. Dori vositalarining siydik bilan chiqib ketishi
ularning
siydik koptokchalarida sodir bo„ladigan filtratsiyasiga,
buyrak kanalchalari devoridagi endoteliy orqali o„tishiga va qaytadan qonga so„rilishiga
(reabsorbsiya) ko„p jihatdan bog„liq.
Suvda eriydigan ko„pchilik dori moddalari filtratsiyaga uchrab, siydik bilan ajraladi.
Ayrimlari esa ham filtratsiya, ham kanalchalar sekretsiyasi orqali ajraladi. Masalan, antibiotiklar
(penitsillin, ampitsillin va b). Dorilarning buyrak klirensi (dorilar bilan ma‟lum bir vaqtda
chiqqan siydik hajmi) katta bo„lsa, ularning chiqib ketishi shuncha ko„proq bo„ladi.
Ko„pchilik dori moddalari jigarda metabolizmga uchrab yoki uchramasdan ham o„t
tarkibida ichak bo„shlig„iga tushishi va ichakdan so„rilishi yoki chiqib ketishi mumkin (masalan,
antibiotiklar va b.).
Bir xil dori moddalari sut bezlari orqali ham chiqib ketadi. Masalan, antibiotiklar
(streptomitsin), sulfanilamidlar (etazol va b.), barbituratlar (barbital va b.). Bunday dori
moddalari sut bilan bola organizmiga kirib, o„z ta‟sirini ko„rsatishi mumkinligini xisobga olish
shart.
Demak dorilarning buyrak orqali ekskretsiyasi ham farmakokinetikaning alohida
ko„rsatkichi bo„lib, dorilarning samarasini belgilaydigan omillardan biridir.
Dori preparatlarining farmakodinamikasi esa ularning organizmga ta‟sir etishi yoki
farmakologik effekti, shu ta‟sir mexanizmining kelib chiqish sabablarini o„z ichiga oladi.
Dori vositalarining farmakokinetikasi va farmakodinamikasi bir- biri bilan mustahkam
bog„langan bo„lib, ularning farmakoterepevtik xossalarini belgilaydigan omillardir.
Fitopreparatlarning farmakodinamikasi keyingi bo„limlarda alohida bayon etiladi.
Dostları ilə paylaş: |