1. PERIFERIK ASAB TIZILMASINI QITIKLOVCHI
DORI VOSITALARI
Adrenalin (epinefrin) alfa va beta adreno qurilmalarni qitiqlab qon tomiriga simpatik asab ta’sirini kuchaytiradi. Fiziologik miqdorlarda adrenalin skelet mushaklari, bosh miya, koronar arteriya qon tomirlarini kengaytiradi va organizmning kuchli qitiqlagichlarga chidamliligini oshiradi. Ko‘proq miqdorlarda teri, ichki a’zolar arteriolalar va venalarni kuchli toraytirib, sistolik va diastolik bosimni qisqa muddatga oshiradi. Adrenalin betaadrenoqurilmalarini qitiqlab bronx silliq mushaklarini kengaytiradi, yurak urishlar sonini ko‘paytiradi, yurakning qo‘zg‘aluvchi va o‘tkazuvchi tizilmalarini qo‘zg‘atadi, oshqozonichak tizilmasi harakatini susaytiradi. Jigarda va skelet mushaklarida glikogenoliz jarayonini kuchaytiradi, insulin ishlanishini kamaytirib, qonda glukoza miqdorini oshiradi. Adrenalin ta’sirining boshlanishi, yuqori cho‘qqisiga ko‘tarilishi va davomiyligi yuborilgan miqdoriga va kiritish yo‘liga bog‘liq. Uzoq vaqt va teztez ishlatilganda organizm sezuvchanligi pasayadi (tolerantlik), dori yuborish to‘xtatilgach o‘tib ketadi. Teri ostiga va mushakka yuborilgach 3—10 daqiqadan keyin bronxlar kengayadi, bu ta’siri 20 daqiqa davom etadi, ingalatsiya qilinganda esa 20 dakiqadan keyin boshlanib bir soatgacha davom etadi.
Farmakokinetikasi. Og‘iz orqali yuborilganda tezda parchalanganligi sababli ta’siri yuzaga chiqmaydi. Simpatik nerv oxirlarida, jigarda va boshqa to‘qimalarda sulfatlanish, qisman esa glyukuronlanish yo‘li bilan faolsizlantirilaDi.
Ishlatilishi. Umumiy qon hajmi saqlangan gipotoniya. Efedrin va boshqa simpatomimetiklardan to‘xtamagan bronxlar torayishi; anafilaktik shok, AV o‘tkazuvchanligi buzilishi.
Ishlatilmaydi. Miya, yurak qon tomirlarining organik o‘zgarishlarida, qandli diabet, xafaqon kasalligi, Parkinson kasalligida, gipertireoz.
Salbiy ta’sirlari: bosh aylanishi, yuz qizarishi, ko‘ngil aynishi, qaltirash, uyqu buzilishi, nafasning qiyinlashuvi, holsizlik, terlash belgilari bilan namoyon bo‘ladi.
Uzaro ta’siri. Alfaadrenofalajlovchilar, nitratlar adrenalinning qon tomirlarni toraytiruvchi samarasini kamaytiradi. Umumiy og‘riq qoldiruvchi dori vositalari miokardning adrenalinga sezuvchanligini oshiradi, birga ishlatilganida yurak urishlar soni ortib ketadi. Qandni kamaytiruvchi dorilar ta’sirini kamaytiradi, shu sababli bir vaqtda ishlatilganda ularning miqdorini ko‘paytirish kerak. Tritsiklik antidepressantlar adrenolinning qon bosimini oshirish ta’sirini kuchaytiradi.
Efedrin (efalon) alfa va beta adrenoqurilmalarni bilvosita qo‘zg‘atadi. Farmakologik ta’siri presinaptik simpatik qurilmalarda noradrenalinni siqib chiqarish bilan bog‘liq, qayta so‘rilishining falajlanishi, adrenoqurilmalarning noradrenalin, adrealinga sezuvchanligining ortishi, buyrak usti bezlaRida adrenalin ajralib chiqishi ko‘payishi bilan bog‘liq. Efedrin antigen—antitelo reaksiyasi jarayonida Oz myqdorda atsetilxolin va gistamin chiqishini kamaytiradi.
Farmakodinamikasi. Efedrin alfaadrenoqurilmalarni qo‘zg‘atib adrenalinga nisbatan ozroq, biroq, sistolik qon bosimini uzoqroq oshiradi.
Yuqori miqdorlarda 3—4 kun davomida sutkasiga 40—60 mg/kg yuborilsa, noradrenalin zahirasini tugatish hisobiga efedringa chidamlilik (taxifilaksiya) keltirib chiqaradi.
Oz miqdorlarda (10—20 mg) uzoq muddat ishlatilganda taxifilaksiya kuzatilmaydi, chunki simpatik nerv oxirlarida katexolaminlar to‘planib ulguradi.
Efedrin bronx silliq mushaklarini bo‘shashtiradi. Mushakka yuborilgach bronxlarni bo‘shashtirish ta’siri 10—15 daqiqadan so‘ng kuzatiladi va 3 soatcha davom etadi. Ichilganda esa bu samara kechroq — 40—60 daqiqadan keyin kuzatiladi va 4 soatdan ortiqroq davom etadi. Venaga yuborilganda koronar va qon tomirlarini qisqartiruvchi ta’siri bir soatcha davom etadi. Markaziy asab tizilmasini qo‘zg‘atadi, retikulyar formatsiyaga ta’sir qiladi, ko‘z qorachig‘ini kengaytiradi, bachadon mushaklari qisqarishini susaytiradi, siydik pufagi sfinktri qisqarishini oshiradi. Qichik qon aylanishi qon tomirlarini qisqartirish hisobiga o‘pkada gaz almashinuvini buzishi mumkin.
Farmakokinetikasi. Efedrin ichilganda, mushakka yuborilganda yaxshi so‘riladi. Monoaminooksidaza (MAO) ta’siriga chidamliroq, jigarda sekinlik bilan parchalanadi, ko‘proq buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqib ketadi, siydikning kislotali muhitda 24 soat davomida yuborilgan miqdorning 90 foizi, ishqoriy muhitda esa 30 foizi chiqib ketadi. Yarim chiqib ketish vaqti 3—6 soat (yuborilgan dori miqdoriga va siydik rNga borliq, masalan, siydik rN = 5 ga teng bo‘lganda bu vaqt 3 soat, rN = 6 ga teng bo‘lganda esa 6 soatga teng).
Ishlatilishi. Bronxial astma xurujining oldini olish va davolash; bronxlar shilliq qavatining shishi bilan kechayotgan bronxlar torayishini to‘xtatish uchun; burun shilliq pardalari shishganda burunga tomizish uchun; gipotoniyaning oldini olish va davolash uchun; yurak AV blokadasida yurak to‘xtab qolishining oldini olish uchun, sinus tuguni sustligi sindromida; kechasi siyib qo‘yish kasalligida; miasteniyani davolash, dismenorreyada og‘riqni kamaytirish uchun; qorachiqni kengaytirish uchun.
Ichish uchun bir martalik miqdori 25—50 mg, sutkalik miqdorini 6—8 qabulga bo‘lib berish mumkin. Mushakka, teri ostiga yuborilganda miqdori 25—50 mg, venaga esa 25 mg dan oshmasligi kerak.
Venaga tomchilab 1 mg (0,5 ml) 0,2% eritma ko‘rinishida 200 ml natriy xlorning izotonik eritmasida, arterial bosimni nazorat qilgan holda yuboriladi. Ta’siri tez boshlanadi va dorini yuborish to‘xtashi bilan to‘xtaydi.
Salbiy ta’siri to‘qima jonsizlanishi (nekroz), aritmiya, kamdankam bosh og‘rishi va nafasning buzilishi bilan namoyon bo‘ladi.
Mezaton (fenilefrin ) alfaadrenoqurilmalarga tanlab ta’sir qiladi, qisman presinaptik sinapslardan noradrenalin chiqishini ko‘paytiradi. Arterial qon bosimini oshiradi, yurak urishlar sonini biroz kamaytiradi. Venaga yuborilganda davomiyligi — 20 daqiqa, teri ostiga yuborilganda 60 daqiqaga teng.
Ishlatilishi. Arterial gipotoniya, shikastlanish, jarrohlik operatsiyalaridan, infeksiyadan kelib chiqqan va kardiogen karaxtlikda. Mezaton teri ostiga yoki venaga 1 ml 1% eritmasi 100—200 ml natriy xlorning izotonik eritmasida yuboriladi. Ta’sir kuchi adrenalin, noradrenalindan kuchsiz, lekin davomliroq.
Yurak toj tomirlarini kengaytiruvchi dori vositalari
Bu guruhga kiruvchi dorilar ta’sir mexanizmlari va samaradorligi jihatidan har xildir.
Bularni quyidagi guruhlarga ajratish mumkin:
1. Nitroglitserin.
2. Uzoq ta’sir qiluvchi nitratlar (nitroglitserindan tashqari).
3. Purin hosilalari.
4. Izoxinolin hosilalari.
5. Fenilalkilamin hosilalari.
6. Fenotiazin hosilalari.
7. Pirimidin hosilalari.
8. Xromen hosilalari;
9. Geksobendin hosilalari.
10. Xromenflavinlar va boshqalar.
Bu guruhdagi dorilarning bitta guruhga birlashiSHyga asosiy . sabab ularning yurak toj tomirlarida qon oqimini ko‘paytirish xususiyatidir. Shu sababli ham ularni ko‘pincha koronar aktiv yoki antianginal moddalar deb ataladi.
Dostları ilə paylaş: |