Otakoidler Prof. Dr. Süleyman aydin

Kimyasal olarak, 6 alt gruba ayrılır

• Etanolamin türevleri
• Etilendiamin türevleri
• Arilalkilamin türevleri
• Piperazin türevleri
• Piperidin türevleri
• Fenotiazinler

Histamin H1 reseptör antagonistleri

• Etanolaminler

• Difenhidramin
• Dimenhidrinat
• Karbinoksamin
• Doksilamin
• Klorfenoksamin

• Etilendiaminler

• Antazolin
• Mepiramin (pirilamin)
• Tripelenamin

• Alkilamiler

• Akrivastin
• Deksklorfeniramin
• Deksbromfeniramin
• Klorfeniramin
• Dimetinden
• Triprolidin

• Piperidinler

• Terfenadin
• Feksofenadin
• Loratadin
• Desloratadin
• Siproheptadin

• Piperazinler

• Buklizin
• Meklizin
• Sinarizin
• Hidroksizin
• Setirizin
• Levosetirizin

• Fenotiazinler

• Prometazin
• Mekitazin

Etanolaminler

• Aşağıdaki etkileri Güçlü:

• Antihistaminik,
• Sedatif
• Antikolinerjik

• Bu gruptan; Doksilamin ve difenhidramin hipnotik olarak kullanılabilir

• Taşıt tutmasında karşı ve

• Parkinson hastalığında etkili.

Etilendiaminler

• Antihistamin etkileri güçlü,

• Sedatif etkileri belirgin

• Mepiramin hipnosedatif olarak kull.

Alkilaminler

• Sedatif etkileri zayıf

• En güçlü antihistaminik etkinlik

• Bu gruptan akrivastin, ikinci kuşak, sedasyon yapmayan üyedir.

Piperidinler

• KBB.i kolay geçemezler

• Sedatif etkileri az

• Ikinci kuşak antihistaminiklerin çogunlugu bu grupta

• Antikolinerjik etkileri zayıf

• Bu gruptan siproheptadin aynı zamanda anti.serotonin etkilidir

Piperazinler

• Anti.emetik etkileri: bulantı kusmalarda kull.

• Hareket hastalıgına karşı etkili

• Etki süreleri daha uzun

• Antikolinerjik ve sedatif etkileri zayıf

• Bu gruptan setirizin ikinci kuşak antihistaminik grubuna girer.

Fenotiazinler

• Antihistaminik sedatif ve antiemetik etkileri güçlü

• Antikolinerjik etkileri belirgin

• Taşıt tutmasına karşı etkili

• Etki süreleri uzun

• Prometazin hipnosedatif olarak kull.

Ikinci kuşak antihistaminikler

• KBB.i geçemezler

• Santral etkileri zayıf

• Sedasyon yapma güçleri düşük

• Üyeleri:

• akrivastin, azelastin,
• terfenadin feksofenadin
• loratadin Desloratadin
• mizolastin setirizin levosetirizin

• Aşağıdaki ilaçların metabolitleri etkindir:

• Astemizol,
• Terfenadin (prodrug)
• Loratadin
• ebastin

Farmakolojik etkileri ve kullanılış

• Mast hücresinde histamin sentezini etkilemezler

• Histamin salıverilmesini inhibe etmez

• Salıverilmiş histamin etkisini bloke ederler (histaminle oluşan vazodilatasyonu, hipotansiyonu, bronkospazmı, allerjik reaksiyonları bloke ederler)

• Santral etkiler (sedasyon, dikkat dağılması hipnotik etki)

• Allerjik hastalıklarda (böcek sokmaları dahil)

• Meniere hastalıgı, taşıt tutması (hareket hast.)

• Anti emetik olarak

• Soguk algınlıgı / nezle

• Saman nezlesine etkili; Vazomotor rinite karşı etkisi az

• Premedikasyon (doksilamin, prometazin, difenhidramin)

• Gebelik kusmalarında karşı etkilidir

• Ilk trimesterde kullanılmamalıdırlar

• Süte geçer

Yan tesirleri

• Sedasyon

• alkol ve hipnosedatiflerin etkilerini artırır

• Parasempatolitik etki (taşikardi, görme bozuklugu, konstipasyon, a.kurulugu)

• Epilepsili hastalarda konvulziyon

• Allerjik dermatit, hematolojik bozukluk (anemi)

• QT uzaması, aritmi,

Histamin H2 reseptor blokörleri

• Yapı olarak histamine benzerler

• H2 reseptör antagonistleri

• Antisekretuar ilaçlardır

• Parietal hücre de Adenil siklaz ve cAMP azaltır

• Mide HCl sentezini inhibe ederler (etken ne olursa olsun)

• Pepsin salgısın inhibe ederler

• Mide mukus salgısını etkilemezler

•