Otakoidler Prof. Dr. Süleyman aydin



Yüklə 5,63 Mb.
səhifə4/8
tarix07.01.2017
ölçüsü5,63 Mb.
#4642
1   2   3   4   5   6   7   8

5-HT fizyolojik önemi

  • Trombositler: trombosit agregasyon artışı, adhezyon artışı, vazokonstriksiyon (kanama durması..)

  • GIS: barsak peristaltizminde artış

  • Pankreas.

  • Pineal bez:

    • 5-hidroksitriptamin N-asetiltransferaz enzimi ile 5-HT’den melatonin oluşur.
    • Karanlıkta melatonin sentezi artar.
    • Melatonin, Uyku bozukluklarında, jet lag vakalarında tedavi şansı var.


Patolojik önemi

  • Karsinoid tumorler: (krizler, flushing, subendokardial fibrosis, skleroderma )

  • Migren

  • Pulmoner emboliye baglı spazm

  • Dumping sendromu

  • Gebelik ile ilgili patolojik durumlar: erken dogum, ölü dogum, perinatal bebek ölümleri..



  • SSS hastalıkları:

    • Depresyon
    • İştah kontrolu (sinaptik aralıkta 5-HT miktarını artıranların ve uptake inhibitörlerinin iştah azaltıcı olarak kullanılması)
      • Fenfluramin, deksfenfluramin
      • Sibutramin
    • Serotonin agonistleri iştah artırır (kilo)
      • Pizotifen, siproheptadin
    • Hipertiroidizm ve otism’de kan 5-HT düzeyi artar..


Terapötik amaçla kullanılan 5-HT agonist ve antagonistleri

  • 4.1. Sumatriptan suksinat ve diger triptanlar

  • 5-HT1B/D agonisti

    • Akut migren nöbet tedavisinde ind.
    • Tam agonist
    • Oral biyoyararlanımı düşük, s.c. Uygulama.
    • Triptanlar ; gebe, emziren ve koroner hastalara verilmez. Yaşlı ve hipertansiyonlulara önerilmez.


  • Yan etkileri:

    • Agrı,
    • baş ve gögüste sıkışma, ağırlık,
    • kızarma/flushing,
    • baş dönmesi,
    • emesis,


Diger triptanlar

  • Zolmitriptan (intranazal spreyi var)

  • Eletriptan

  • Almotriptan

  • Fravotriptan

  • Naratriptan *

  • Rizotriptan *



  • 4.2. Pizotifen hidrojen maleat

    • 5-HT2 blokoru,
    • Nonselektif, parsiyel agonist.
    • Antiserotonerjik ve antihistaminik etkileri güçlü
    • Zayıf antimuskarinik etkili
    • Oral uyg., hepatik eliminasyon, yarılanma ömrü 1 gun
    • Migren ve küme (cluster) başagrı profilaksi için kullanılır, akut nöbette kullanılmaz
    • İştah artırır.


  • Yan etkiler:

    • sedasyon,
    • kramp,
    • kas ağrsı,
    • bulantı
    • diare,
    • ödem.
  • Anoreksia nervosa için kullanılabilir.



  • 4.3. Siproheptadin.

    • antiseronin (5-HT2 antagonisti); tam antagonist.
    • antihistaminik ve sedatif etkili
    • Antikolinerjik etkili
    • Ca2+ kanal blokajı
    • Kullanımı:
    • Oral (1 mg)
    • Yan etkileri:
      • sedasyon, kilo alma, atropin benzeri etkiler


4.4. Metizerjid

  • 4.4. Metizerjid

  • * D-lizerjik asid dietilamid

  • * ergot alkaloitlerin ergonovin (ergometrin) in semi.sentetik türevidir.

  • * 5-HT1 ve 5-HT2 antagonisti

  • * parsiyel agonist. tek başına serotonerjik, vazokonstriktor etkili.

  • * ergot alkaloitleri gibi alfa-adrenerjik reseptorlere etki etmez.

  • * kullanım: migren, karsinoid sendrom ( R2: )

  • * (Tr.de yok) ( R1: )



4.5. Ketanserin

  • 4.5. Ketanserin

  • * 5-HT2 tam antagonisti

  • * alfa1-adrenerjik reseptor antagonisti

  • * antihipertansif etkili,

  • * Reynauld sendromunda etkili

  • * trombosit agregasyonunu inhibe eder.

  • * oral, 2-3 kez, 20-4 mg / gün.



  • 4.6. 5-HT3 Reseptör antagonistleri.

  • Antiemetik etkili (CTZ üzerine)

    • Ondansetron,
    • granisetron,
    • tropisetron,
    • Dolasetron
    • palonosetron


  • 4.7. Buspiron

  • * 5HT1A parsiyel agonisti.

  • * dopaminerjik D2 reseptörler ile etkileşir.

  • * ansiyolitik etkili

  • 4.8. S.S.R.I

  • * selektif olarak SSS.de serotonin uptake (içeri alım) inhibitörleri.

  • * antidepresan etkili grup.

  • * Fluoksetin.

  • * Metaboliti norfluoksetin.

  • * depresyonlu ve obsesif kompulsif hastalarda etkili.



  • * Sertralin

  • * etkisi güçlü. Hepatik yıkılma ürüne N-sesmetilsertralin etkili ve yarımı ömrü uzun (100h.) gebe ve çocuklarda kullanılmamalı.

  • (serotonin sendromu )

  • * paroksetin

  • * fluvoksamin

  • * sitalopram ve essitalopram



1   2   3   4   5   6   7   8




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2024
rəhbərliyinə müraciət

gir | qeydiyyatdan keç
    Ana səhifə


yükləyin