(H
1
-gistamin reseptorlarini blokatorlari)
Gistaminga qarshi vositalar to‘qimalardagi gistaminga sezgir
reseptorlarini qamal qiladi
(bloklaydi). Gistaminga qarshi vositalar ta’sirida erkin gistamin
ajralishi amaliy jixatdan
o‘zgarmaydi. Ular gistaminni sinteziga ham ta’sir ko‘rsatmaydilar. Mavjud gistamin reseptorlari
turli kimyoviy tuzilishga ega bo‘lgan gistaminga qarshi vositalarga bir xil sezgirlikka ega
emaslar. Bu ularning morfofunksional holatining tashkil etilishida farqlar mavjud ekanligidan
dalolat beradi. Gistamin ta’sir ko‘rsatuvchi reseptorlarni quyidagi asosiy pod tiplari ajratilgan:
H
1
─H
4
reseptorlar.
tez rivojlanuvchi allergik reaksiyalarni (pllinozlar,
anafilaktik shok, bronxospazm)
davolashda qo‘llaniluvchi Dori vositalarining asosiy ta’sir yo‘nalishi H
1
-reseptorlarni
rag‘batlantirish ichak, bronx, bachadonning silliq mushaklarini qisqarishiga olib keladi. Gistamin
H
2
reseptorlari me’da bezlarining sekretor faolligi, yurak faoliyati, lipidlar almashinuvida
ma’lum o‘rin tutsa kerak,
chunki ular limfotsitlar, semiz hujayralar, neytrofil va bazofil
leykotsitlar membranalarida aniqlangan. Tomirlarda ikki tipdagi reseptorlar mavjud. Shu sababli
gipotenziyani rivojlanishida ham H
1
reseptorlar ham H
2
reseptorlar ishtirok etadilar. (H
2
reseptorlar ancha kam darajada). Gistaminga sezgir ikkala tipdagi reseptorlar MNSda ham
aniqlangan.
Sekin rivojlanuvchi tipdagi allergik reaksiyalarni (kontaktdermatit,
transplantantni qabul
bo‘lmasligi) davolashda qo‘llaniladigan Dori vositalarining asosiy ta’sir yo‘nalishi.
Bu bo‘limda allergik holatlarda qo‘llaniladigan gistamin H
1
–reseptorlarining
blokatorlari haqida ma’lumot beriladi. Gistaminga qarshi vositalar, H
1
–reseptorlarining
blokatorlari gistaminni quyidagi ta’sirlarini bartaraf etadilar yoki kamaytiradilar: bronxlar, ichak,
bachadon silliq mushak tonusini ortishi; arterial bosimni pasayishi (qisman) ;
Bu
guruhning
keng tarqalgan dori vositalari kimyoviy tuzilishi bo‘yicha quyidagi birikmalar
qatoriga
mansubdir.
-kapillyarlar o‘tkazuvchanligini ortishi bilan bog‘liq
shishlarni rivojlanishi; terida
giperimiya va qichishni yuzaga kelishi (endogen gistamin ajralishi bilan bog‘liq, yoki gistamin
teri ichiga kiritilganda). Bu moddalar me’da sekretsiyasini gistamin bilan rag‘batlantirishga ta’sir
etmaydilar.
Immun jarayoniga ta’sir ko‘rsatuvchi vositalar.
Etanolaminlar - dimedrol (difengidramin gidraxlorid , benadril) tavegil (klemastin);
Etilendiaminlar- suprastin (xloropiramin);
Fenotiazinlar - diprazin (prometazin gidroxlorid, pipolfen);
Xinuklidinhosilalar - fenkarol (kvifenadin);
Tetragidrokarbolini - diazolin (medgidralinnapadisilat, omeril);
Piperidinunumlari - laratadin (klaritin).
Periferik to‘qimalarda gistaminning antoganisti va allergiyaga qarshi ta’sirga ega
ekanligidan tashqari, H
1
-gistamin blokatorlarini bir qator boshqa hosilalari xam mavjud.
Jumladan
dimedrol, diprazin va suprastinga MNSga susaytiruvchi ta’sir juda xosdir (markaziy
H
1
-reseptorlarni blokadasi bilan bog‘liq). Bu sedativ va uyqu rivojlantirishda namoyon bo‘ladi.
Diprazin narkoz vositalari, opioid analgetiklar va anestetiklar ta’sirini kuchaytiradi.
Bundan
tashqari u kuchsiz darajada tana xaroratini tushiradi. Juda katta dozalarda yuqorida ko‘rsatilgan
dori vositalar, xarakat va ruxiy qo‘zg‘alish, uyqusizlik, tremor, qo‘zg‘atuvchanilikni
kuchaytiradi.
Tavegil, fenkarol va loratadin kuchsiz sedativ tasirga ega. Diazolin MNSga deyarli ta’sir
ko‘rsatmasligi bilan boshqa dori vositalardan (ayniqsa diprazin, demidrol, suprastindan ) farq
qiladi. Ko‘pincha dori vositalar turli darajada ifodalangan anesteziya chaqirish xossasiga ega.
Demidrol yaqqol ganglioblakatorlik faolligiga ega bo‘lganligidan
arterial bosimni tushirishi
mumkin. Diprazin boshqa fenotiazin unumlari kabi α-adrenoreseptorlarni bloklaydi. Diprazin,
dimedrol va suprastin o‘rtacha spazmolitik xossasiga ega. Bir qator moddalarda M-
xolinoblakatorlik faolligi aniqlangan. Ko‘rib chiqilayotgan vositalar parenteral va enteral yo‘llar
bilan kiritilganda xam yaxshi so‘riladi.Demidrol, suprastin, diprazin, fenkarol 4-6 soat, tavegil 8-
12 soat, laratadin 24 soatda’sirko‘rsatadi. Diazolinning ta’siri 2 kun va undan ko‘proq bo‘lishi
mumkin. Ushbu gurux dori vositalarini asosan teri va shilliq qavatlarni allergik jaroxatlanishida
qo‘llaniladi:eshakemi, angionevrotik shish, xashak bezgagi, rinit va konyuktivada antibiotik va
boshqa dorilarni qabul qilish bilan bog‘liq allergik xolatlarda.
Ular bronxial astma va anafilaktik shokda samaradorli gipast (anafilaktik shokda
adrenalin tanlab olingan dori vositalardan xisoblanadi). MNSga susaytiruvchi ta’sirga ega
bo‘lgan H
1
-gistamin reseptorlarini blakatorlarini ba’zida uyqu chaqirish va tinchlantiruvchi
vosita sifatida masalan: dimedrol,kamroq parkinsonizm, xoreya, xomiladorlarda qayt qilishni
bartaraf etishda,vestibulyar buzilishda qo‘llaniladi. Dori vositalarni enteral, teriostiga,
mushak
ichiga va tomirga kritiladi. Maxalliy ta’sirlantirish xossasiga ega bo‘lgan dori vositalarni
ovqatdan keyin ichishni tavsiya etish maqsadga muvofiqdir. Bemorlar H
1
-gistamin reseptorlari
blakatorlarini odatda yaxshi qabul qiladilar. M-xolinoblakatorlarlik faolligiga ega bo‘lgan ba’zi
dori vositalarni qo‘llaganda og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qurishi ko‘rsatilishi mumkin.
Dimedrol,diprazin va suprastin sedativ ta’sir va uyquchanlik rivojlantirishi mumkin.
Sedativ ta’sirga ega bo‘lgan dori vositalarni ish jarayonida yuqori darajada e’tibor va
tezkor javob berish kerakligini talab qiluvchi kasb egalariga ish vaqtida qabul qilish tavsiya
etilmaydi (transport haydovchilari va boshqalar). Bunday xollarda MNS ga ta’siri bo‘lmagan
diazolinni qo‘llash maqsadga muvofiqdir. Tavegil, fenkarol, loratadinni ham qo‘llash mumkin,
ammo ushbu dori vositalarga yuqori sezgirlik yo‘q ekanligiga amin bo‘lish darkor.
Jigar va
buyrak xastaliklarida gistaminga qarshi dori vositalarni extiyot bo‘lib qo‘llash zarur.
Farmasevtik korxonalar va tibbiyot xodimlari diprazin bilan ishlaganda extiyot choralarini
ko‘rish lozim, chunki teri va shilliq qavatlarni allergik jaroxatlanishi mumkin.
Dostları ilə paylaş: