Sinir uyarı hızı: Yüksek uyarı hızlarında lokal anesteziklerin etki gücünde artış olur.
Sinir lifinin lokalizasyonu: Önce periferik sinirlerin çevresindeki lifler, sonra merkezindeki
lifler bloke olmaktadır.
Metabolizma ve atılım
Enjekte edilen bir lokal anesteziğin hemen tamamı, dozaj, enjeksiyon yeri, solüsyonun
pH’sı yağda erirliği, dokunun kanlanması, vazokonstriktör eklenmesi gibi çeşitli etkenlere
göre değişen bir hızda sistemik dolaşıma absorbe olurlar
(1)
.
Ester grubu lokal anestezikler; plazmadaki pseudokolinesteraz tarafından genellikle
hızlı bir şekilde hidroliz edilerek suda eriyebilen aminoalkollere veya karboksilik aside
dönüştürülür. Bu metabolitler farmakolojik olarak inaktiftir. Metabolizma hızları şu şekilde
sıralanabilir. Klorprokain > Prokain > Tetrakain. A tipi plazma kolinesterazı bulunan
homozigot olgular ester grubu ajanları çok yavaş metabolize ederler. Kan seviyesi
kolaylıkla yükselen bu olgularda sistemik toksik reaksiyon olasılığı yüksektir.
Amid tipi lokal anestezikler; karaciğer mikrozomal enzimleri tarafından hidrolize
edilirler. Bunların inaktivasyon hızları ilaçtan ilaca çok büyük değişiklikler gösterir.
Metabolizma hızlarına göre prilokain > etidokain > lidokain > mepivakain > bupivakain >
levobupivakain şeklinde sıralanabilir. Bu ilaçların inaktivasyon hızları karaciğer
hastalıkları veya genel anestezi ya da propranolol gibi karaciğer kan akımını azaltan
ilaçlarla bir arada uygulanma durumunda yavaşlarlar. Prilokain, önerilen dozlarla bile
29
oluşan metabolitlerine bağlı olarak methemoglobinemi oluşturabilir. Bu ilacın yaptığı
methemoglobinemi metilen mavisi ve askorbik asidle tedavi edilebilir
(1,2)
.
Dostları ilə paylaş: |