4. α2 adrenerjik agonistler: Klonidin ve deksmedetomidin supraspinal ve spinal
adrenerjik reseptörler aracılığı ile sırası ile aditif ve sinerjist etki yapar.
LEVOBUPİVAKAİN (Chirocaine
®
)
Levobupivakain, bupivakain hidrokloridinin saf S(-) enantiomeri olan uzun etkili
aminoamid yapıda bir lokal anesteziktir
(47,48)
. Kimyasal adı (S)-1-bütil-2-piperidilformo-
2’, 6’ ksilidid hidroklorid ve moleküler formülü C
18
H
28
N
20
HCl’dir. Moleküler ağırlığı
324.9 ’dur (Sekil:2). Ticari ismi “Chirocaine” dir. Levobupivakain hidrokloridin sudaki
solübilitesi 20
o
C’de ml.’de 100 mg’dır. Partisyon katsayısı (oleil alkol/su) 1624’dür ve
pKa’sı 8.09’ dur. Levobupivakain hidrokloridin pKa’sı bupivakain hidrokloridin pKa’sıyla
aynıdır ve partisyon katsayısıda bupivakain hidrokloridin partisyon katsayısına benzerdir.
Levobupivakain hidroklorid, ml’sinde 2.5 mg, 5 mg veya 7.5 mg’a eşit steril, renksiz
bir solüsyondur. pH’sı 4.0-6.5’dur
(42)
. Sodyum hidroksid ve/veya hidroklorik asid pH’sını
sağlamak için eklenebilir. İzotonisitesini içerdiği sodyum klorid sağlar. Chirocaine
®
koruyucu madde içermez.
Levobupivakain %97 oranında plazma proteinine bağlanır
(47,48,49,50,51)
.
Levopubivakainin bupivakainden daha uzun süreli duysal blok oluşturduğuna dair
çalışmalar vardır
(48,51,52)
. Bupivakain benzeri anestezik etkisi mevcuttur. Yapılan hayvan
çalışmalarında bupivakaine göre daha az toksik olup letal dozun bupivakaine göre 1.3-1.6
kat daha yüksek olduğu gözlenmiştir
(53)
. Epidural uygulamada bupivakaine oranla daha az
30
motor blok oluşturduğu gösterilmiştir. Periferik sinir bloğunda ise benzer etki
görülmemektedir.
Levobupivakainin ana metaboliti 3 hidroksi levobupivakain olup glukuronik asid ve
sülfat ester konjugatlara çevrilir. %71’i idrarla ve %24’ü feçesle atılır. Böbrek
yetmezliğinde idrarla atılan metabolitleri birikebilir. Karaciğer yetmezlikli hastalarda
vücuttan atılım uzar. Levobupivakain sitokrom P450 (CYP) sistemi tarafından metabolize
edilir
(47,48,49)
.
SSS Etkileri
Hayvan çalışmalarında, levobupivakainin SSS yan etkilerinin daha az olduğu ve
konvülziyon ve apne oluşturma olasılığınında daha düşük olduğu gösterilmiştir
(54, 55)
.
Levopubivakainin vazokonstriktör etkisinin daha çok oluşu, ortaya çıkan duysal bloğun
daha uzun sürmesini ve SSS toksisitesinin daha düşük olmasını açıklamaktadır
(48)
.
Dostları ilə paylaş: |