Bu guruhga atsetilxolin va karbaxolin preparatlari kiradi.
Atsetilxolin-M va N-xolinoretseptorlarga bevosita qo`zg`atuvchi ta'sir ko`rsatadi. M-xolinomimetik ta'siri ustunroq: bradikardiya, tomirlarni kengayishi, bronxlar va hazm a'zolari mushaklarining qisqarishi, bezlar sekretsiyasining oshishi va xak. M-xolinoretseptorlarni to`sib qo`yilganda (atropin bilan) N-xolinomimetik samarasini ko`rish mumkin. Atsetilxolin tibbiyot amaliyotida ta'siri qisqa muddatli bo`lgani uchun ishlatilmaydi. Chunki uni xolinesteraza fermenti parchalaydi. Eksperimental farmakologiya va fiziologiyada ishlatiladi.