O’zbekisтon respublikasi sog’liqni saqlash vazirligi

Yordamchi xom ashyolar – jelatinaning hosil bo’lishi yoki boshqa maqsadlar uchun qo’shiladigan moddalar. Ayrim chetlanishlardan tashqari deyarli barcha jelatina kapsulalarining estetikligini ta’minlash maqsadida hamda har xil nomdagi dorilarni ishlab chiqarishda ularni rangi bo’yicha farqlashda rang beruvchi moddalar (Ye100-Ye199) qo’shiladi. Rang beruvchilar kapsulada 50 mkg dan oshmasligi talab etiladi. Bo’yovchi moddalar sifatida tibbiyot amaliyotida qo’llashga ruxsat etilgan: eozin, eritrozin, qizil 2S kislotasi, tropeolin 00, indigotin, indigo, bo’yalgan shakar (ruberozum, flavorozum, serulezum) va ularning turli nisbatdagi aralashmalari qo’shiladi. Asosan tabiiy mahsulotlar (karbin kislotasi, xlorofil (Ye140), β-karotin (Ye160a) va boshqalar), noorganik moddalar (temir oksidlari) va organik bo’yovchilardan foydalaniladi.

Хiralashtiruvchilar – bu moddalar noshaffof kapsulalar olishda ishlatilib, ular jelatina massasida mayda dispers suspenziya hosil qiladi. Bu maqsadda asosan titan oksidi ishlatiladi, kamdan-kam hollarda alyuminiy oksidi va kalsiy karbonat (CAS № 471-34-1) lardan ham foydalaniladi.

Suv yutuvchi moddalar – bu moddalar agar kapsula gigroskopik moddalar bilan to’ldirilsa undagi namlikni shimib olishni oldini oladi. Bu maqsadda asosan polipeptidlar, oligosaxaridlar, kraxmal (CAS № 9005-25-8) va boshqa suv shimuvchi moddalar ishlatiladi.

Dezintegrantlar – jelatina kapsulalari uzoq vaqt saqlanganda ham ularning parchalanishini ta’minlaydi (jelatina kollagendan olingandan so’ng eskirish xususiyatiga ega). Bu maqsadda aminokislotalar, proteinlar, kazein, kroskarmelloza, tvinlar, natriy gidrokarbonat ishlatiladi. Bundan tashqari dezintegrantlar dori moddani tez ajralishiga ham yordam beradi. Bundan tashqari kapsula qobig’ini tez parchalanishini ta’minlash uchun ayrim gazlardan foydalaniladi. Bu maqsadda kislorod, azot, uglerod (II) oksidi, argon va boshqa gazlar ishlatiladi. Yapon olimlari tomonidan taklif qilingan jelatinani yantar angdridi bilan ishlov berish usuli bu borada diqqatga sazovordir.

Sirpantiruvchi agentlar – kapsulalarni yopishib qolishdan saqlaydi. Bularga D-mannit, D-sorbit (ТSh 64-5-17-80), ksilit kiradi.

Aromatizatorlar – kapsulalarga hushbo’y hid berish maqsadida, ba’zi hollarda jelatinali asosga efir moylari, essensiya, etil-vanilin 0,1% kabi aromatizatorlar qo’shilishi mumkin. Тa’mini yaxshilash maqsadida esa shakar qiyomi, saxaroza, glyukoza va b. yordamchi moddalar ishlatiladi.

Kapsula massasini tayyorlashda ishlatiladigan yordamchi moddalar

Bir yoki bir nechta biologik faol ta’sirga ega bo’lgan moddani yordamchi moddalar bilan yoki yordamchi moddalarsiz kukun, granula, pellet, mikrodraje, suyuq yoki gazsimon yadroli mikrokapsula, pasta, tabletkalar, jelatin kapsulalar yoki ularning turli xil kombinatsiyalari bilan kapsulaga joylash uchun, to’ldiriluvchining o’ziga xos xususiyatlarini inobatga olgan holda turli xil, tibbiyotda qo’llashga ruxsat etilgan yordamchi moddalardan foydalanish mumkin. Foydalaniladigan yordamchi moddalarni indifferent bo’lishi maqsadga muvofiqdir. Odatda kerakli og’irlikga yetkazish uchun qattiq kapsulalarda to’ldiruvchilar, yumshoq kapsulalarda erituvchilardan foydalaniladi. Qattiq kapsulalar uchun bu maqsadda sut qandi, MKS, kalsiy digidrofosfat va boshqa moddalar ishlatiladi. Bular kerakli miqdorda og’irlik hosil bo’lishi va kapsulalanadigan massaning texnologik ko’rsatkichlarini me’yorlashga yordam beradi.

Yumshoq jelatina kapsulalariga indifferent to’ldiruvchi sifatida o’simlik moylari, polietilenoksid aralashmalari kamdan-kam hollarda silikon moylari va murakkab tarkiblilariga esa yuqoridagilardan tashqari glitserin, propiletilenglikol, tvin-80 va boshqa yordamchi moddalar ishlatiladi.

Sirpantiruvchi agentlar – massaning og’ishi va sirpanishini ta’minlab beradi. Bu maqsadda kalsiy stearat, magniy stearat, stearin kislota, talk va b. foydalaniladi. Dori moddasining tarkibida ularning miqdori odatda 0,5% dan 2,0% gacha bo’ladi.

Dezintegrantlar – kapsulalarga presslab solingan kukun odatdagi vaqtdan ikki baravar uzoq muddatda parchalanadi. Dezintegrantlar to’ldiruvchi moddaning agregat holatini o’zgarishiga yo’l qo’ymaydi. Bu maqsadda asosan aerosil (kremniy (IV) oksidining kolloidi), talk, kroskarmelloza, natriy lauril sulfat, kalsiy karbonatdan foydalaniladi.

Тiksotroplar – bu moddalar dori moddasining oquvchanligini ta’minlaydi: ma’lum haroratgacha qizdirilganda pastasimon moddaning qovushqoqligi kamayadi (bu maqsadda etil spirti ishlatilishi mumkin). Тez oquvchi moddaning qovushqoqligini oshirish maqsadida PEG, mum (sham), soyali letsitin va zaruriyat tug’ilganda boshqa moddalar ham ishlatilishi mumkin.

Dori moddaning me’dada erib, konsentratsiyasining kamayishi yoki me’da shirasining neytrallanib qolishini oldini olish va boshqalar maqsadlarda ichakda eriydigan kapsulalar ­– retard kapsulalar (ta’siri uzaytirilgan) ishlab chiqarilmoqda.

Ichakda eriydigan kapsulalarni bir necha xil usulda olish mumkin.

1. 
   Kapsula qobig’i tarkibiga qotiruvchi moddalar qo’shish.
   

Bu maqsadda aldegidlar, natriy alginat va boshqa kimyoviy moddalardan foydalaniladi.

2. Noananaviy (keng tarqalmagan) usul.

Buning uchun kapsulalarni parchalanish vaqtini uzaytirish va uni ingichka ichakda sekinlik bilan erib borishini ta’minlash talab qilinadi, dori moddasi bilan to’ldirilgan tayyor kapsulalarning qobig’iga qattiqlik berish maqsadida ma’lum bir moddalar bilan ishlov beriladi. Masalan: farmaldegid. Bu usuldan ishlab chiqarishdagi xodimlarga zaharli ta’sir ko’rsatganligi uchun hozirgi vaqtda kamdan-kam holllarda foydalaniladi.

3. Ananaviy (keng tarqalgan) usul.

Bu usulda kapsulalarni qoplash uchun asosan shellak, sellyuloza hosilalari, oddiy va murakkab efirlar, polimetilakrilat, sopolimerlar (stirol va malein kislotasi va boshqalar), tabiiy mumlar, natriy algenat va boshqalardan foydalaniladi.

Dori moddasini ichakda erishini taminlash uchun esa granula yoki mikrokapsulalar ichakda eriydigan plyonka (parda) bilan qoplanadi. Oldingi usulga qaraganda bu usul bugungi kunda farmatsevtika sanoatida keng miqyosida ishlatib kelinmoqda.

Kapsulalangan dori moddalarining ta’sir doirasini kengaytirish maqsadida maxsus ingrediyentlar qo’shiladi. Ular dori moddalarining erishini susaytiradi va ta’siri uzayishini ta’minlaydi. Bu maqsadda inson organizmi uchun indeferent bo’lgan metakril hosilalari, sellyuloza hosilalari (MKS, oksipropilmetilsellyuloza, metilsellyuloza) va boshqa moddalardan foydalanish mumkin.

5-ma’ruza. Yumshoq dori shakllarini ishlab chiqarishda asoslarning tutgan o’rni. Surtma uchun asos tanlash. Dori moddalarini surtma asosiga kiritish mexanizmi. Shamcha uchun asoslarni tanlash. Shamcha tayyorlashning nazariy jihatlari. Dori moddalarini shamcha asosiga kiritish mexanizmi.

Reja:

1. 
   Yumshoq dori shakllarini ishlab chiqarishda asoslarning ahamiyati va tutgan o’rni
   
2. 
   Surtmalar uchun asoslarni tanlash
   
3. 
   Dori moddasini surtma asosiga kiritish mexanizmi.
   
4. 
   Shamchalar to‘g‘risida umumiy tushuncha.
   
5. 
   Shamchalarni tayyorlashda ishlatiladigan yordamchi moddalar (shamcha asoslari) va ularni tanlash.
   
6. 
   Shamcha tayyorlashning nazariy jihatlari.
   
7. 
   Dori moddalarini shamcha asosiga kiritish mexanizmi.
   
8. 
   Shamchalar ishlab chiqarishni rivojlantirish.
   

Surtmalar. Bu dori turlari boshqa mahalliy ishlatiladigan dori vositalariga nisbatan yuqori qulaylik va imkoniyatlarga ega bo’lib, ular o’z navbatida gidrofob, adsorbsion va gidrofil surtmalarga bo’linadi.

Gidrofob surtmalar. Bu surtmalar uglevodorodli asoslar (vazelin, vazelin moyi, parafin) yordamida tayyorlanib, tarkibida boshqa turdagi lipofil xossali yordamchi moddalarni ham saqlashi mumkin (o’simlik va hayvon moylari, mumlar, sintetik glitseridlar va suyuq polialkilsiloksanlar). Shuningdek, ularni tarkibida juda kam miqdorda suv yoki dori moddalarning suvli eritmalari ham bo’lishi mumkin. Gidrofob surtmalar ishlatilish davrida yutilish (havo bilan muloqotni to’xtatish), suv bilan qiyin yuvilish, eksudatlar bilan qiyin aralashish va terini bo’shashtirish xossalariga egadir.

Absorbsion surtmalar. Bu surtmalar ham gidrofob xossali bo’lib, ular teriga surtilish davomida eksudatni o’ziga absorbsiyalash (emulgirlash) xossasiga ega bo’ladi.

Gidrofob va absorbsion surtmalar uchun ishlatiladigan asoslar

1. Gidrofob asoslar: ular tarkibida juda kam miqdordagi suv yoki dori moddalarining suvli eritmalarini suvning moydagi emulsiyasi ko’rinishida saqlagan uglevodorodlar yoki suvning moydagi emulsiyalari bo’lishi mumkin (vazelin, lanolin yoki junli mumli spirtlar)

2. Gidrofil asoslar: ular tarkibida qo’shimcha ravishda emulgirlangan suv yoki dori moddalarining suvli eritmalarini saqlagan suvning moydagi yoki moy-suv-moy ko’rinishidagi emulsiyalardan iborat (vazelin va suvli lanolin).

Gidrofil surtmalar. Bu surtmalar giperosmolyar xossali bo’lib, ular katta miqdordagi eksudatlarni absorbsiya qilish imkoniyatiga egadir.

Gidrofil surtmalar uchun ishlatiladigan asoslar

1. Suvda eruvchan asoslar - ular o’z tarkibida gidrofil xossaga ega bo’lgan suvsiz erituvchilarni saqlaydi (polietilenglikol 400, propilenglikol va boshq.), shuningdek katta konsentratsiyali suvda eruvchan polimerlar (polietilenglikol 1500, proksanol 268 va boshq.)ham bo’lishi mumkin.

2. Suvni shimuvchi asoslar, ular o’z tarkibida suvda eruvchan polimerlar va suvsiz gidrofil erituvchilardan tashqari lipofil moddalarni ham saqlaydi (yuqori molekulali yog’ spirtlari, vazelin, vazelin moyi, lanolin, mum va boshq.). Bu asoslar o’z navbatida moyni suvdagi emulsiyalari hisoblanib, tarkibida moyning suvdagi emulgatorlarini saqlaydi.

Surtmalarga qo’yilgan talablardan yana biri ularni tayyorlash, saqlash va qo’llash davomida bir xilligini (dori va yordamchi moddalarni begona qo’shimchalarsiz bir xil aralashganligi va fizik jihatdan turg’unligi) ta’minlashdir. Agar texnologik jarayon davomida surtmalarni bir xilligi buzilgan bo’lsa maxsus namuna olish yo’li orqali tanlangan surtmalar tarkibidagi asosiy ta’sir etuvchi modda miqdori aniqlanadi.

Dori va yordamchi moddalarni dispersligini oshirish bilan tayyorlanadigan surtmalarda, modda zarrachalarining o’lchamlari alohida nazoratga olib boriladi.

Surtma tarkibi va texnologiyasi uchun ishlatiladigan asoslar va tegishli yordamchi moddalar surtmaning samaradorligiga, zararsizligiga, dori moddasi bilan mos kelishliligiga va dori va yordamchi moddalarning biologik samaradorligiga putur yetkazmasligiga, surtmalarning reologik, fizik-kimyoviy xossalariga, mikrobiologik turg’unligiga va saqlanish muddatiga ta’sir etmasligiga qarab tanlanadi.

Surtmalar uchun tanlangan asoslar dori moddasini tashuvchi va surtmaga yetarli fizik ko’rsatkichlarni ta’minlovchi vazifalarini o’taydi. Asoslar dori moddasining fizik-kimyoviy xossalariga va surtmaning umumiy xossasiga qarab tanlanadi. Surtmaga maksimal darajadagi terapevtik samaradorlikni ta’minlab beruvchi asoslarga quyidagi talablar qo’yiladi:

• 
  zaruriy tuzilish-mexanik va yaxshi surtilish xossalariga ega bo’lishi;
  
• 
  dori moddasi bilan yaxshi kelisha olishi va yaxshi absorbsiyalash xossasiga ega bo’lishi;
  
• 
  tashqi muhit ta’siridan o’zgarmasligi va dori moddalarining suvdagi eritmalarini yaxshi qabul qilishi;
  
• 
  farmakologik nuqtai nazaridan bezarar, terini qitiqlamasligi va sezuvchanligiga, shuningdek terining boshlang’ich rN ko’rsatkichiga (3,10-4,70) ta’sir qilmasligi;
  
• 
  mikroorganizmlar yashashi va ko’payishi uchun sharoit tug’dirmasligi;
  
• 
  qo’llash uchun ko’zda tutilgan maqsadga to’g’ri kelishi kerak.
  

Gidrofob asoslar. Surtmalar tayyorlashda ishlatiladigan gidrofob asoslarga lipofil, uglevodorodli va silikonli asoslar kiradi.

Lipofil asoslar. Bu asoslar moyli va mumli asoslar bo’lib, ular o’z tarkibida lipid guruhlarini saqlaydi. Ular xossalari bo’yicha teridan ajralib chiqadigan moysimon suyuqlikka o’xshash bo’lib, teriga surtilganda moyning sezuvchanligini bildiradi va moy qoldiqlarini qoldiradi. Ular yog’ kislotalarining triglitseridlari bo’lib, asosan yumshoq moylar (cho’chqa moyi va bir qator gidrogenlangan moylar), qattiq moylar (mol yog’i), suyuq moylar (bir qator o’simlik moylari) ko’rishida bo’ladi.

Gidrofil asoslar. Bu guruhga mansub bo’lgan surtma asoslari teriga surtilganda o’zlaridan hech qanday iz yoki dog’ qoldirmaydi. Ular teriga surtilgandan so’ng har xil vaqt oralig’ida qurib, bir necha vaqt oralig’ida terida ushlanib turilib, so’ng birdaniga so’riladi. Suvning bug’lanishi terining haroratiga bog’liq ekan, bu guruh asoslari xo’l bog’lamlarga o’xshash sovutuvchi ta’sirga ham ega. Ular ko’plab dori moddalari bilan mos keladigan asoslar bo’lib, tashqi suvli fazalaridagi dori moddalarini organizmning to’qimalariga oson o’tkazadi. Ular fizik-kimyoviy xususiyatlari bilan suvda erimaydigan, lekin suvda bo’kadigan yuqori molekulali brikmalar (YuMB), kolloid gellar (yarim kolloidlar) va dispers kolloid moddalarga o’xshashdir.

Sovunli asoslar. Bu asoslar asosan ixtiol, qora moy va boshqa moddalardan surtmalar tayyorlashda keng qo’llaniladi. Sovunli asoslar sovunni suvda qizdirish yo’li bilan eritish orqali yoki ularni suvni glitserin bilan aralashmasi, stearin kislotasini potash bilan yoki kalsiyli soda bilan aralashmasida eritish orqali olinadi. Natijada har xil qovushqoqlikdagi gidro yoki glitsero gellar hosil bo’ladi. Kaliyli sovunlar ancha yumshoq gellarni hosil qiladi. Sovunli asoslar teri orqali oson so’riladi. Ular yuqori gidrotrop xossali bo’lganligi uchun moyli asoslar bilan yaxshi aralashib, emulsion asoslar hosil qiladi. Sovunli asoslar ishqoriy sharoitga ega bo’lganligi uchun ham ularni butunlay indifferent deb bo’lmaydi.

Jelatin-glitserinli asoslar. Bu asoslar tarkibida turli xil miqdorlarda jelatin (1-3%) va glitserin (10-30%) saqlaydi. Bu asosni tayyorlash uchun bo’laklarga bo’lingan jelatin belgilangan miqdordagi suv bilan aralashtirilib, 3-4 soatga bo’ktirish uchun qoldiriladi. So’ng glitserin qo’shilib, suv hammomida qizdirish bilan bir jinsli massa hosil bo’lgunga qadar aralashtiriladi. Natijada teriga oson surtiladigan va teridan tez yuviladigan massa hosil bo’ladi. Biroq ular tez buziladi.

Kraxmal-glitserinli asos yoki glitserinli asos (Unguentum Glycerini) – 7 qism bug’doy kraxmali teng miqdordagi suv bilan aralashtirilib, unga 93 qism glitserin qo’shiladi. Massa suv hammomida bir xil massa hosil bo’lguncha qizdirish orqali aralashtiriladi. Natijada oq rangli, bir xil konsistensiyali yumshoq massa hosil bo’ladi. Bu asos shilliq qavatlarga yaxshi surtiladi, lekin sekin so’riladi. Bu asoslar asosan ko’z surtmalarini tayyorlashda ishlatiladi. Asos mikroblarga nisbatan ancha turg’un, biroq tuzilish-mexanik ko’rsatkichlari bo’yicha saqlanish davomida turg’un emas. V.M.Gretskiy va I.S.Ajgixinlarning ta’kidlashlaricha 5-6% kraxmal eritmalari surtma asosi konsistensiyasiga ega bo’lsada, nisbatan sekin so’riladi. Yana shu asos kabi xossani dekstrin ham namoyon etadi, faqat undan 50% eritma tayyorlash lozim bo’ladi.

Surtmalarni ishlab chiqarish texnologiyasida quyidagilar asosiy omil bo’lib hizmat qiladi:

• 
  dori moddasinnig disperslik darajasi;
  
• 
  dori moddasini asos tarkibiga kiritish usuli;
  
• 
  vaqt;
  
• 
  tarkibga kirgan komponentlar shuningdek, aralashtirish tartibi va tezligi,
  
• 
  harorat rejimi va boshqalar.
  

Bu omillar surtmalarning konsistensiyasi, reologik xossalari, bir xilligi, saqlanish davomidagi turg’unligi va farmakoterapevtik samaradoriligiga bevosita ta’sir ko’rsatadi.

Kimyo-farmatsevtika korxonalarida surtmalarni ishlab chiqarish quyidagi asosiy jarayonlardan iborat bo’ladi:

• 
  ishlab chiqarishni sanitar qayta ishlash,
  
• 
  xom ashyo va materiallarni tayyorlash (dori moddasi, asos, qadoqlovchi material, idishlar va boshq),
  
• 
  dori moddasini asos tarkibiga kiritish,
  
• 
  surtmalarni gomogenizatsiyalash,
  
• 
  tayyor mahsulotni standartlash,
  
• 
  tayyor mahsulotni qadoqlash, o’rash va jihozlash.
  

Bu jarayonlardan tashqari surtmalarni murakkab tarkibli texnologiyalarida yana boshqa qo’shimcha jarayonlardan ham foydalanish mumkin. Lekin shunga qaramay butun sodir bo’ladigan texnologik jarayon boshidan-oxirigacha qattiq nazoratga olinadi.

“Ishlab chiqarishni qayta ishlash” jarayoni xodimlarni sog’liqlarini saqlash, samarali mexnat qilish shart-sharoitini yaratish, tayyor mahsulotni saqlash, tashish davomida mikroblarga nisbatan turg’unligini ta’minlashga qaratligandir.

Asosni tayyorlash jarayoni asosni eritish va mexanik aralashmalardan tozalash uchun filtrlashdan iborat. Asosning tarkibiy qismlari (vazelin, lanolin, mum, emulgator №1, 2, emulsion mum, polietilenoksid 1500 va boshqalar) EK-40, EK-60, EK–125, EK-250 markali yoki PK-125 va PK–250 par ko’ylakli elektr qozonlarida eritiladi. Ular tuzilishiga ko’ra silindr yoki sferik ko’rinishda bo’lishi mumkin. Erigan asoslar qozonning jo’mragi orqali quyib olinadi. Elektr qozonlar misdan yoki po’latdan tayyorlanib, ichki yuzasi qalay yoki emal bilan qoplangan bo’ladi. Bu qozonlar ishlab chiqarish uchun yordamchi asbob-uskunalar hisoblanadi. Eritilgan asos issiq holatda o’tkazuvchi trubalar orqali surtma tayyorlovchi reaktorlarga o’tkaziladi. Bu reaktorlarda asos va dori moddasinnig yaxshi aralashini ta’minlash uchun turli xildagi nasos qurilmalaridan foydalaniladi. Yuqori qovushqoqlikka ega bo’lgan eritmalarni aralashtirishda shersternali nasoslardan foydalaniladi.

Dori moddasini asos tarkibiga kiritish, agar dori moddasi surtma tarkibiga suspenziya holida kiritiladigan bo’lsa, dori moddasini maydalash va elash, agar emulsiya holatida kiritiladigan bo’lsa, dori moddasini suvda eritish yoki surtma asosining komponentlarida eritish orqali amalga oshiriladi. Agar surtma aralash tipli surtma tayyorlash texnologiyasi bilan tayyorlansa, yuqoridagi har ikki jarayon ham amalga oshiriladi.

Shamchalar (lotincha – suppositoria so‘zidan olingan bo‘lib, joylashtirmoq, o‘rnatmoq degan ma’nolarni bildiradi) dori moddasi va shamcha asosidan tashkil topgan yumshoq dori shakli bo‘lib, eramizdan oldingi 2600 yildan boshlab, Misr va Messopatamiya xalqlari tomonidan o‘simlik va hayvon yog‘laridan shuningdek, asal, o‘simlik, sharbatlari va mumlardan shamcha sifatida foydalanib kelinganligi haqidagi ma’lumotlar qadimiy yozuvlarda ya’ni Ebers papiruslarida o‘z aksini topgan. Qadimiy grek tibbiyotining namoyondalari Gippokrat va Dioskaridlar kelib chiqishi nuqtai-nazaridan turli tabiiy xom ashyolar (asal, moylar, mum, o‘simlik sharbatlari va boshq.) asosidagi shamchalardan amaliyotda foydalanganlar.

Shamchalar - xona haroratida qattiq, tana haroratida suyuqlanuvchi yoki eruvchi, tarkibida bir yoki ikki, ba’zan undan ham ko‘p dori moddasi va yordamchi moddalar saqlagan, dozalarga bo‘lingan dori turi bo‘lib, asosan tananing bo‘shliqlariga qo‘llash uchun mo‘ljallangan bo‘ladi.

Shamchalar ishlatilishiga qarab quyidagicha tasniflanadi:

• 
  rektal shamchalar (Suppositoria rectalia) to‘g‘ri ichak uchun mo‘ljallangan;
  
• 
  vaginal Shamchalar (Suppositoria vaginalia) bo‘shliqlarga ishlatish uchun mo‘ljallangan;
  
• 
  tayoqchalar (Bacilli) siydik chiqarish yo‘llari, bachadon bo‘yin kanallari va boshqa yaralar oqibatida paydo bo‘lgan tanadagi teshik-yo‘llarga qo‘llash uchun mo‘ljallangan.
  

Ta’sir qilish mexanizmiga ko‘ra Shamchalar mahalliy (lokal) va rezorbtiv (tizimli) ta’sirga ega bo‘lgan shamchalarga bo‘linadi.

Keyingi yillarda shamchalarni korxona sharoitida ishlab chiqarilish ko‘lami boshqa dori shakllariga qaraganda bir muncha ortdi. Sababi bu dori turi og‘iz orqali qabul qilinadigan boshqa dori turlariga qaraganda farmakologik ta’sirining tezroq yuzaga chiqishi, ya’ni to‘g‘ri ichak orqali dori turi tarkibidan dori moddasini tezroq so‘rilishi va qon tarkibiga o‘tishidadir. Bu dori turining ta’sir qilish tezligi, in’eksion dori turining so‘rish tezligiga yaqinlashmoqda. Shuningdek, og‘iz orqali qabul qilinadigan dori turlariga o‘xshab, oshqozon ichak traktida va jigarda hech qanday fermentativ ta’sirlarga uchramasligi, bu dori turining asosiy yutug‘idir.

Rektal shamchalarning diametri 1,5 sm gacha bo‘lib, shakli konus, silindr, torpedo yoki sigaretsimon, bitta shamchaning o‘rtacha og‘irligi 1,1 g dan 4 g gacha bo‘lishi mumkin. Uzunligi esa 2,5 sm dan 4 sm gacha, shuningdek bolalar uchun mo‘ljallangan shamchalarning o‘rtacha og‘iriligi 0,5-1,5 g oralig‘ida bo‘ladi.

Vaginal shamchalar sferik (globuli), tuxumsimon (ovula) va tilsimon (pessaria) bo‘lib, bitta vaginal shamchalarning o‘rtacha og‘irligi 1,5-6 g oralig‘ida bo‘ladi.

Tayoqchalar o‘tkir uchli, silindrsimon shaklli bo‘lib, uning diametri 2-5 mm, uzunligi esa 10 sm gacha bo‘lishi mumkin.

Shamchalar fizik-kimyoviy tuzilishi jihatidan dispers tizimli bo‘lib, dispers muhit (asos) va dispers faza (dori moddasi) dan iborat. Dori moddasining fizik-kimyoviy xususiyatlariga ko‘ra shamchalar har xil dispers tizimlarni hosil qilishi mumkin.

Agar dori moddasi asosda erisa gomogen tizimli, agar erimasa geterogen tizimli (emulsion yoki suspenzion) shamchalar hosil bo‘ladi.

Shamchalarni tayyorlashda ishlatiladigan yordamchi moddalar (shamcha asoslari)

Shamchalarni korxona sharoitida ishlab chiqarish texnologiyasida asoslarga quyidagi talablar qo‘yiladi:

• 
  xona haroratida yetarli qattiqlikka ega bo‘lishi;
  
• 
  erish va suyuqlanish haroratini tana haroratiga yaqin bo‘lishi;
  
• 
  to‘g‘ri ichak shilliq qavatini qitiqlamasligi, shuningdek boshqa noqulay holatlarni keltirib chiqarmasligi, umuman inson organizmi uchun fiziologik indefferent bo‘lishi;
  
• 
  dori moddasining dori shakli tarkibidan ajralib chiqishiga va terapevtik samaradorligiga to‘sqinlik qilmasligi;
  
• 
  dori moddasi bilan shamcha massasi tarkibida to‘g‘ri munosabatda bo‘la olishi lozim.
  

Texnologik jarayon uchun asoslar quyidagi afzalliklarga ega bo‘lishi kerak:

• 
  Shamchalarni ishlab chiqarish va saqlash jarayonida kimyoviy va fizik turg‘unlikka ega bo‘lishi;
  
• 
  biz xoxlagan shaklga oson kira olishi, saqlash va qo‘llash jarayonida yyetarlicha qattiqlikni ta’minlay olishi;
  
• 
  kerakli miqdordagi eritmalarni yyetarlicha emulgirlay olishi;
  
• 
  yetarlicha plastik, qovushqoqlik, deformatsiya vaqti va struktura-mexanik xossasiga ega bo‘lishi lozim.
  

Shamchalar texnologiyasida ishlatiladigan asoslar tasnifi

Gidrofob (lipofil) asoslar. MH bo‘yicha lipofil asos sifatida kakao moyi, uning parafin bilan birgalikdagi qotishmalari va gidrogenizatsiya qilingan moylar, qattiq moy, lanol, gidrogenizatsiya qilingan moylarni mumlar bilan birgalikdagi qotishmalari, shuningdek qattiq parafindan foydalanish mumkin.

Lipofil asoslarga quyidagi talablar qo‘yilgan:

• 
  to‘g‘ri ichakda oson erishi;
  
• 
  suyuqlanish harorati 37⁰S dan ortmasligi;
  
• 
  yyetarlicha qattiqlikka va suyuqlanish haroratida uncha katta bo‘lmagan intervalga ega bo‘lishi;
  
• 
  yetarli qovushqoqlikka ega bo‘lishi;
  
• 
  suyuqlikni yaxshi yutishi;
  
• 
  saqlash davomida turg‘un bo‘lmog‘i lozim.
  

Kakao moyi (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) shokolad daraxtining urug‘idan olinadigan moy bo‘lib, urug‘ tarkibidan 50% atrofida kakao moyini olish mumkin. U triglitseridlar aralashmasidan iborat bo‘lib, tarkibida tristearin, tripalmetin, triolein, trilaurin, triaraxin saqlaydi. Kislota soni 2,25 dan ortmasligi kerak. Suyuqlanish harorati 36⁰С, 10⁰С dan yuqori haroratda saqlanish natijasida 23-24⁰С da suyuqlanish haroratiga ega bo‘lgan modifikatsiyaga aylanadi. Shuningdek uning tarkibidagi olein kislotasining miqdorini ortishi bilan (30% va undan yuqori) uning eritmalarni emulgirlash xossasi pasayadi.

Kakao moyining tuzilish-mexanik xossalarini yaxshilash va o‘z tarkibidan dori moddasini oson ajralishini ta’minlash uchun uning tarkibiga letsitin, oq mum, kraxmal, mikrokristallik sellyuloza, aerosil va palma moyi qo‘shiladi.

Yog‘li va yog‘ga o‘xshash asoslar. Ular o‘ziga xos qovushqoqlik va plastiklikka ega bo‘lganligi uchun ulardan foydalanishga qarab shamchalarnng turi va tayyorlanish texnologiyasi tanlanadi.

Asoslarning kerakli suyuqlanish harorati taxminan quyidagicha hisoblanadi:

Bu erda,

t – aralashmaning suyuqlanish harorati, ^oC;

t₁, t₂, va t₃ – alohida tarkibiy qismlarning suyuqlanish harorati, ^oC;

Q₁, Q₂ va Q₃ – alohida komponentlar miqdori, %;

Q – suyuq komponentlar miqdorining yig‘indisi, %;

K – suyuq komponentlar uchun shartli koeffitsient.

Masalan, quyidagi tarkib bo‘yicha tanlangan shamcha asosini suyuqlanish haroratini hisoblab ko‘ramiz: gidromoy 50%, parafin 20% va kakao moyi 30%. Olingan tarkibiy qismlarning suyuqlanish harorati quyidagicha: gidromoy – 36^oC, parafin – 54 ^oC va kakao moyi 30 ^oC. Agar bu qiymatlarni tenglamaga qo‘ysak: