Analgezice – antipiretice (si ains)

Cetirizina

• Cetirizina

• se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal, se metabolizeaza putin;

• se administreaza o doza pe zi in rinita alergica, urticarie cronica idiopatica, intepaturi de insecte

• Loratadina

• este bine absorbita oral

• eliminarea nu este semnificativ scazuta la subiectii cu lezare renala

• se administreaza o doza pe zi in rinita sezoniera alergica, dermatozele alergice

• nu are efect sedativ, nu s-au raportat efecte adverse cardiace.

• Alte antihistaminice: azelastina, elastina, levocabastina, acrivastina.

Serotonina (5-HT) (enteramina)

• Serotonina (5-HT) (enteramina)

• amina biogena care se formeaza in organism din triptofan biosintetizandu-se si depozitandu-se in SNC, celulele mucoasei gastrointestinale, mastocite si plachetele sanguine.

• Reprezentanti – sumatriptan, naratriptan, zilmitriptan, rizatriptan (triptani)

• agonisti selectivi ai autoreceptorilor presinaptici 5-HT1 cu restabilirea fluxului sanguin intracranian normal si diminuarea fenomenelor inflamatorii de care este responsabila 5-HT

• reprezinta medicatia majora in crizele rebele de migrena. Avantajul terapeutic este reprezentat de combaterea fenomenelor de greata si voma

• CI- Cardiopatie ischemica si antecedente de infarct miocardic acut (IMA), datorita potentialului de a produce spasm coronarian

• Interactiuni – NU se asociaza cu antimigrenoase din ergot din cauza potentarii vasoconstrictiei si aparitiei accidentelor ischemice

• Antagonizeaza specific actiunile serotoninei la nivel de receptori.

• Tratamentul profilactic al migrenei, pentru blocarea efectelor periferice ale serotoninei in boli alergice si ca antiemetice (antivomitive).

• Reprezentanti: metisergida, ciproheptadina, oxetoron, ondansetron, s.a.

substante cu structura polipeptidica care se formeaza in sange si tesuturi din precursori inactivi (kininogene) sub influenta unor enzime endogene (activatori). Rol fiziopatologic: durere, inflamatie.

• substante cu structura polipeptidica care se formeaza in sange si tesuturi din precursori inactivi (kininogene) sub influenta unor enzime endogene (activatori). Rol fiziopatologic: durere, inflamatie.

• Kalidinogenaza – enzima proteolitica ce produce formarea unei kinine – kalidina (din precursorul kalidinogen), cu efect vasodilatator

• Indicatii:

• vasodilatator periferic in tulburari circulatorii si periferice (stadii initiale).
• Adm. exclusiv i.m.

Angiotensina

• Angiotensina

• Polipeptid care se formeaza dintr-o globulina plasmatica – angiotensinogen – sub influenta reninei si a enzimei de conversie:

Renina:

• Renina:

• enzima proteolitica biosintetizata si eliberata de aparatul juxtaglomerular renal
• catalizeaza transformarea angiotensinogenului in angiotensina I inactiva

• ECA

• Enzima de conversie a angiotensinei I (=kinaza II, prezinta pe suprafata endoteliului vascular)
• catalizeaza transformarea rapida a angiotensinei I in angiotensinei II.

Angiotensina II:

• Angiotensina II:

• cel mai puternic vasoconstrictor endogen
• Activeaza receptorii specifici AT-1 si provoaca:
• vasoconstrictie
• stimularea eliberarii de catecolamine,
• stimularea sintezei de aldosteron,
• modularea secretiei de renina prin feed-back negativ,
• antreneaza cresterea celulara in peretii arteriali si ai ventriculului stang, cu tendinta la hipertrofie (remodelare)

• Angiotensinamida:

• - vasoconstrictor mai puternic ca NA;

• - antihipotensiv indicat in colaps, soc cardiogen

Antiangiotensinele sunt:

• Antiangiotensinele sunt:

• fie inhibitori ai formarii angiotensinei (captopril)
• fie antagonisti competitivi ai acesteia la nivel de receptori
• utilizate ca antihipertensive

Substante active (ca atare): tip captopril (captopril, lisinopril)

• Substante active (ca atare): tip captopril (captopril, lisinopril)

• Prodroguri (bioactivate in organism): tip enalapril. Au efect prelungit -> adm 1 data/zi