Analgezice – antipiretice (si ains)


ACŢIUNILE FARMACODINAMICE ALE ANALGEZICELOR OPIOIDE



Yüklə 530 b.
səhifə6/14
tarix21.04.2017
ölçüsü530 b.
#14876
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   14

ACŢIUNILE FARMACODINAMICE ALE ANALGEZICELOR OPIOIDE

  • Analgezicele opioide pot prezenta următoarele categorii de acţiuni farmacodinamice, de intensitate variabilă în funcţie de substanţă:

  • Acţiunea analgezică

    • Împiedicarea transmisiei, impulsurilor nociceptive (pe căile spino-talamice şi talamo-corticale)
    • Împiedicarea perceperii durerii, la nivel talamic şi cortical
    • Creşterea pragurilor de percepere a durerii şi de reacţie la durere, cu înlăturarea reacţiei psihice, vegetative şi somatice
    • Eficacitate în durerea somatică şi viscerală


  • SNC

    • SNC

      • Acţiune analgezică
      • Inhibiţie cu sedare şi somnolenţă, potenţează acţiunea analgezică; diminuă capacitatea de concentrare, munca intelectuală şi fizică;
      • Deprimarea centrului respirator bulbar (scăderea sensibilităţii centrului la CO2), semnificativă pentru agoniştii miu (µ2)
      • Deprimarea centrului tusei, efect antitusiv util
      • Stimularea centrului vomei (din aria postrema)
    • Aparat respirator

      • Deprimare respiratorie (prin deprimarea centrului respirator); la doze mici, frecvenţa; la doze mari frecvenţa şi amplitudinea (agonişti µ2)
      • Bronhoconstricţie prin eliberare de histamină
      • Acţiune antitusivă (prin deprimarea centrului tusei)
    • Ochi

      • Mioză prin constricţia muşchilor circulari ai irisului (mecanism colinergic şi opioidergic µ şi k


    Aparat digestiv

    • Aparat digestiv

      • Greţuri vărsături (prin stimularea centrului vomei)
      • Creşterea tonusului muşchilor netezi ai tubului digestiv şi scăderea peristaltismului
      • Scăderea secreţiilor digestive
      • Contracţia sfincterelor (piloric, anal)
      • Consecinţa este scăderea tranzitului intestinal şi constipaţie
      • Efect antidiareic, util în terapia sindroamelor diareice
      • Contracţia sfincterului Oddi, creşterea tensiunii în arborele biliar
    • Aparat excretor renal

      • Creşterea tonusului sfincterului vezicii urinare, detrusorului şi ureterelor cu tendinţă de retenţie urinară
    • Aparat genital

      • Creşterea tonusului uterului gravid, cu întârzierea relaxării şi reducerii frecvenţei contracţiilor
    • Aparat cardiovascular

      • Efecte reduse: tendinţă de hipoTA (agonişti delta tip morfină)


    Potenţial de farmacodependenţă (toxicomanogen) ridicat la agoniştii µ1

    • Potenţial de farmacodependenţă (toxicomanogen) ridicat la agoniştii µ1

    • Căile implicate în toxicomanie

      • Căile opoid-ergice (µ1)
      • Căile dopaminergice ale plăcerii: opioizii
    • Dependenţa psihică este consecinţa activării căilor dopaminergice mezolimbice

    • Toleranţa dobândită (mecanism de reglare “down”), instalată pentru unele dintre efecte (analgezie, deprimare respiratorie, emeză, vagotonie), dar nu şi pentru altele (constipaţie, mioză)

    • Dependenţa psihică şi fizică cu sindrom de abstinenţă este produsă de agonişti µ.

    • Dependenţă fizică limitată produc agoniştii kappa (tip pentazocină)



    Sindromul de abstinenţă (de sevraj)

    • Sindromul de abstinenţă (de sevraj)

      • Mecanism: consecinţă a unei heteroreglări “up”, cu sensibilizarea şi externalizarea unui număr ridicat de receptori adrenergici şi P-ergici, în sinapsele activatoare modulate de heterosinapsele opioid-adrenergice şi opiod P-ergice, unde acţionează opiodul
      • Efectele majoritare sunt de tip adrenergic (midriază, tahicardie, HTA, transpiraţie masivă, frisoane cu piloerecţie, agitaţie) şi P-ergic (mialgii puternice, crampe abdominale)
      • Sdr. de abstinenţă poate să apară la nou-născut şi sugar, în cazul mamelor toxicomane
    • Tratamentul intoxicaţiei cronice (farmacodependenţei, toxicomaniei) se efectuează în spitale de psihiatrie, prin reducerea treptată a dozei şi înlocuirea cu opioide cu potenţial toxicomanogen mai redus (metadonă, petidină, propoxifen), apoi prin reducerea treptată a substituentului. Mai pot fi utilizate analgezice agonişti α2 presinaptici (clonidina)



    Efecte secundare

    • Efecte secundare

      • Deprimarea respiraţiei (deprimarea centrului respirator bulbar, prin agonişti miu-2), mai intensă la administrarea pe cale injectabilă; la gravide, înainte de expulzie, întârzie, apariţia respiraţiei la nou-născut;
      • Greţuri, vărsături (stimularea centrului vomei);
      • Constipaţie, retenţie urinară, oligurie
      • hipoTA, bradicardie
      • Efecte de psihostimulare, până la delir şi convulsii
      • Imunodepresie (µ3)
    • Reacţii alergice (prurit urticarie)

      • Sunt consecinţa eliberării de histamină (morfină şi analogi) structurali, precum codeina, buprenorfina, butorfanol.


    Supradozarea şi intoxicaţia acută

    • Supradozarea şi intoxicaţia acută

      • Frecventă la toxicomani
      • Simptome:
        • Mioză accentuată (excepţie petidina şi în hipoxie accentuată)
        • Respiraţie de tip Cheyne-Stokes, până la apnee; cianoză
        • hipoTA, fără şoc
        • Retenţie urinară
        • Coma
        • Exitus prin paralizia centrului respirator
      • Antidot:
        • Antagoniştii miu (nalorfină, naloxon, naltrexon) care combat deprimarea respiratorie



    Yüklə 530 b.

    Dostları ilə paylaş:
    1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   14




    Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2024
    rəhbərliyinə müraciət

    gir | qeydiyyatdan keç
        Ana səhifə


    yükləyin