Farmakologie 1a Klasifikace léčiv (včetně podle atc skupin) Klasifikace léčiv



Yüklə 0,54 Mb.
səhifə1/6
tarix31.01.2017
ölçüsü0,54 Mb.
  1   2   3   4   5   6
Farmakologie
1a Klasifikace léčiv (včetně podle ATC skupin)


  • Klasifikace léčiv

    • Podle ATC (anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikace) skupin

      • označovaný červeně, mezinárodní klasifikace, není vhodný pro výuku farmakologie

      • HVLP jsou řazeny do kategorií A-P podle typu onemocnění, každá kategorie má další podrobnější podkategorie (C01 – srdeční terapie, C02 – antihypertenziva, atd.)

        • A – nemoci GIT a metabolismu

        • B – nemoci krve a krvetvorných orgánů

        • C – nemoci srdce a cév

    • Podle účinných látek

      • označovaný modře

      • HVLP jsou řazeny do kategorií podle účinné látky ve formě INN (mezinárodní nechráněné názvy)

      • používá se v učebnicích farmakologie a odborných publikacích

    • Abecední seznam HVLP

      • HVLP jsou řazeny podle počátečních písmen

  • Názvy léčiv

    • Chemický – podle chemického názvu látky

    • Generický název – mezinárodní jednotný systém názvů léčiv, generický název je přizpůsoben jazyku každé země (u nás Fenobarbital, atd.), používají se v učebnicích farmakologie a v odborných publikacích

    • INN – nejčastěji užívané, u solí aniont v 1. pádě a kationt v 2. pádu (Natrii chloridum)

    • Lékopisný název – je generický název v latinské podobě, používá se pro předepisování magistraliter léků

    • Obchodní název – chráněné firemní názvy HVLP léků


1b Adrenergní medikace (syntéza, uvolňování mediátoru, receptory, dělení látek ovlivňujících sympatikus)


  • Neselektivní symptamimetika (SM)

    • Noradrenalin (spíše alfa) – endogenní, působí na adrenergní alfa i beta receptory

      • I – vazokonstrikční přísada k lokálním anestetikům

      • KI – hypertenze, ateroskleróza, arytmie, kombinace s IMAO (tricyklická antidepresiva)

    • Adrenalin (alfa i beta) – stejné jako Noradrenalin

    • Isoprenalin (spíše beta) – syntetický, působí spíše na beta receptory

      • I – kardiostimulans, antialergikum

    • Dopamin – prekurzor NA a A, působí spíše na beta receptory

  • Selektivní sympatomimetika (SM)

    • Alfa1 SM – přes G protein na fosfolipázu C

      • I – léčba hypotenze, vyvolává mydriázu

      • Ú - vyvolává místní nebo periferní vazokonstrikci (nepůsobí na cévy CNS, na koronární tepny působí vazodilatačně), bronchokonstrikci, kontrakci svěrače močového měchýře, ejakulaci, mydriázu

      • Fenylephrin

    • Alfa2 SM – přes G protein na ihibici adenylátcyklázy (pokles cAMP)

      • I – léčba hypertenze

      • Ú – tlumí uvolňování NA stimulací autoreceptorů v CNS, zvyšuje agregaci trombocytů

      • Klonidin a Metyldopa

    • Beta1 SM – přes G protein na adenylátcyklázu

      • I – léčba srdeční insuficience, antialergikum

      • Ú – urychlení převodního systému srdce (dromotropní) a zvýšení kontraktility myokardu (inotropní), nepatrné zvýšení tepové frekvence (z toho vyplývá výhodné zvýšení středního a systolického tlaku), periferní vazodilatace, zvyšuje sekreci reninu

      • Ibopamin

    • Beta2 SM – přes G protein na adenylátcyklázu

      • I – léčba astmatu (výhodná kombinace s kortikoidy, mohou se dávat nižší dávky SM, tím šetří srdce), prevence potratu

      • Ú – bronchodilatace, tokolýza (potlačení kontrakcí dělohy), periferní vazodilatace (i koronárních), akomodace do dálky, zvýšení sekrece inzulinu

      • Klenbuterol (astma), Fenoterol (tokolýza)

  • Nepřímo působící SM

    • Amfetamin - nepůsobí přímo na receptory, ale pomáhají uvolňování NT ze sekrečních granul

    • IMAO (typ B) – inhibuje enzym Monoaminooxidázu, která normálně rozkládá katecholaminy (NT)

  • NÚ SM – častější u neselektivních SM

    • CNS (pronikají-li) - strach, úzkost, neklid, nespavost

    • KVS – vazokonstrikce, hypertenze, tachykardie, arytmie, anginózní bolesti, až zástava srdce

    • poruchy močení s retencí moči, dyspnoe

  • vysoké zvýšení účinku SM v kombinaci s IMAO a tricyklickými antidepresivy

  • Neselektivní sympatolytika

    • Alfa SL

      • MÚ – blokují alfa1 receptory (vazodilatace arteriol i venul, zvýšení perferního prokrvení, pokles TK, může se projevit jako ortostatická hypotenze) a alfa2 receptory (dochází k vyplavení NA, ten působí na beta receptory a vzniká tachykardie, někdy i arytmie)

      • I – hypertenze, špatné periferní prokrvení, plicní edém (přesunem krve z plic do splanchnické oblasti), premedikace před anestezií

      • Tolazolin

    • Neselektivní Beta SL

      • MÚ – omezení vlivu sympatiku na srdce (snížení síly a frekvence, snížení vodivosti, snižují tak spotřebu kyslíku myokardem), antagonizují také nepříznivý efekt sympatiku na lipolýzu a glykogenolýzu

      • I – hypertenze (velkou nevýhodou je nepříznivé ovlivnění spektra plazmatických lipidů), arytmie

      • NÚ – hlavně nepříznivé změny hladin plazmatických lipidů, bronchokonstrikce, zvýšená alergie, pozor na labilní DM (snížení sekrece inzulinu, blokáda lipolýzy a glykogenolýzy)

        • rebound fenomén – nikdy se nesmí rychle vysadit (ani selektivní), dochází k rychlému zvýšení TK

      • KI – bradykardie a neúplné blokády AV uzlu

      • Propranolol (bez VSA), Pindolol (s VSA)

        • VSA – značí, že SL má záměrně zachovánu určitou sympatomimetickou aktivitu, nedochází poté k tak výrazné bradykardii (kompetitivní dualista)

  • Selektivní sympatolytika (SL)

    • Alfa1 SL

      • MÚ – snižují periferní rezistenci (hlavně venózní)

      • I – hypertenze, srdeční selhání (snižují preload i afterload), obstrukce močových cest, benigní hyperplazie prostaty

      • NÚ – synkopa (závažné), únava, průjem

      • Prazosin

    • Alfa2 SL

      • I – psychogenně podmíněné poruchy erekce

      • Yohimbin (vazodilatace pánevní oblasti)

    • Beta1 SL (velice důležité)

      • I – hypertenze (výhodné pro dlouhodobou léčbu, snižují periferní rezistenci bez ovlivnění srdečního výdeje, postupně dochází k regresi hypertrofie levé komory, také je výhodné, že snižují hladinu reninu), arytmie (supraventrikulární), angina pectoris (snížení spotřeby O2), glaukom (lokálně)

      • MÚ – tlumí pozitivně inotropní, chronotrponí a dromotropní účinky sympatiku, snižují i spotřebu O2 myokardem, také tlumí metabolické účinky sympatiku (lypolýza, glykogenolýza)

        • Kompetitivní dualisté (VSA) – jsou výhodnější než selektivní beta1 SL, protože mají zachován určitý stupeň betamimetického účinku, proto nedochází k tak výraznému snížení bazální tepové frekvence a je i menší riziko vzniku arytmií

      • Atenolol (bez VSA), Celiprolol (s VSA, má beta2 mimetický a slabý alfa2 lytický účinek, minimálně tak ovlivňuje srdeční výdej a výrazně snižuje periferní rezistenci)

  • Nepřímo působící SL

    • Falešné prekurzory – Alfa-metyldopa

    • Blokátory uvolňování NT z nervových zakončení – Bretylium


1c Hypnotika, sedativa, charakteristika vhodného hypnotika, mechanismus účinku


  • Hypnotika

    • indikace – nespavost (insomnie), nepoužívají se při poruchách spánku z jiných příčin (insomnie při depresích, bolestech, atd.)

    • mechanismus účinku – působí na GABA receptorový komplex spřažený s kanálem pro Cl-

    • Benzodiazepiny (BZD) – lék volby při nespavosti, tlumí CNS, mohou mít i přídavné účinky (anxiolytické, myorelaxační, antikonvulzivní), jejich rozdílných farmakokinetických účinků se využívá k různým indikacím, vhodné jsou hlavně ty, které se rychle absorbují z GIT a také se rychle eliminují

      • mechanismus účinku – GABA působí inhibičně na postsynaptickým membránách, BZD zesilují tento účinek

      • Nitrazepam – dlouhodobý účinek (6-8 hodin), proto se používá hlavně u nočního a předčasného ranního probouzení, má myorelaxační účinek, proto vhodný u nespavosti dané bolestí při zvýšeném svalovém tonu, nemá účinné metabolity

      • Flunitrazepam – středně dlouhý účinek, rychlý nástup účinku, proto hlavně při špatném usínání, má aktivní metabolity (při opakovaném podávání může dojít ke kumulaci účinné látky v organismu)

      • Midazolam – velmi krátký účinek, proto hlavně při špatném usínání, jako premedikace před celkovou anestézií, k sedaci před krátkodobými diagnostikými a terapeutickými výkony (endoskopie)

      • otrava – podává se specifický antagonista flumazenil, jinak jsou málo toxické a málo ruší REM fázi, mohou ale způsobit anterográdní amnézii, jejich účinek zesiluje alkohol a jiné tlumivé látky

      • KI – myastenia gravis, těhotenství, laktace, snižují pozornost (motorismus)

    • Látky třetí generace – strukturálně se liší od BZD, také působí na GABA-Cl- kanálový komplex, jsou selektivnější, patří mezi krátkodobá netoxická hypnotika

      • zkracují dobu usínání, snižují počet buzení, prodlužují spánek

    • Barbituráty – deriváty kyseliny barbiturové, před objevem BZD byly lékem volby, již k terapii nespavosti nepoužívají, některé lze použít jako anestetika a antiepileptika

      • účinek závislý na dávce – malá = sedativní, střední = hypnotická, velká = narkotická

      • nebezpečí – vznik otravy (již desetinásobek dávky – bezvědomí, útlum dechového centra, kardiovaskulární selhání, nemají specifického antagonistu) a látkové závislosti

    • Ostatní – při kontraindikaci hypnotik lze použít některá antihistaminika (Doxylamin), antidepresiva a neuroleptika (levopromazin) nebo Klomethiazol (rychlý a velmi silný sedativní účinek, vhodný ke zvládání delirium tremens a abstinenčních příznaků při chronickém alkoholismu)


2a Fyzikálně-chemické základy farmakokinetiky, význam ionizace, disociace látek, uveďte příklady, význam vazby na bílkoviny


  • Fyzikálně chemické vlastnosti látek

    • Molekulová hmotnost látek – většinou do 300, čím je větší, tím je vyšší riziko nežádoucích účinků a hůře proniká

    • Polarita molekul

      • nepolární sloučeniny - molekuly s kovalentní vazbou

        • rozpustné v nepolárních sloučeninách, jsou lipofilní a hydrofobní

      • polární sloučeniny – molekuly s iontovou vazbou (mezi opačně nabitými ionty)

        • rozpustné v polárních sloučeninách (voda), jsou hydrofilní a lipofobní

    • Rozpustnost – látka musí být rozpustná v tělesných tekutinách, aby mohla být účinná, záleži na jejích fyzikálně chemických vlastnostech a vlastnostech rozpouštědla (voda, tuk), lze změnit rozpustnost látek přidáním různých postranních řetězců do jejich molekuly

      • Rozdělovací koeficient – poměr rozpustnosti látky ve vodě a v tucích, udává se pro každou látku, informuje o tom, zda je látka hydrofilní (zůstane ve vodní fázi, tedy v plazmě a extracelulárním prostoru) nebo lipofilní (projde buněčnou membránou a bude se ukládat depotně v tucích)

      • Voda – polární rozspouštědlo, je to amfolyt (chová se jako slabá kyselina, když uvolňuje proton H+ a vytváří hydroxylový aniont OH- nebo jako slabá zásada, když přijímá proton a vytváří hydrogeniový iont H3O+)

      • Ionizace – farmaka jsou buď slabé kyseliny nebo slabé zásady, proto se v závislosti na pH vyskytují v ionizované (hydrofilní) formě nebo neionizované (lipofilní) formě

        • čím je pH vyšší, tím je ionizace slabých kyselin vyšší, čím je pH nižší, tím je ionizace slabých zásad vyšší

      • Vazba na bílkoviny – většina farmak se částečně váže na plazmatické bílkoviny, pouze volná frakce farmaka je aktivní (podléhá farmakokinetickým procesům a má farmakodynamické účinky)

        • čím má látka vyšší afinitu k plazmatické bílkovině, tím déle setrvává v organismu a má tak delší účinek, ale slabší

        • látku mohou kompetitivně z plazmatických bílkovin vytěsnit jiné látky, poté se tak volná frakce látky v plazmě zvýší a může dojít až k toxickým účinkům

      • Stereospecifita – enantioméry jsou opticky aktivní isomery (isomer = stejný sumární vzorec, ale jiná struktura), otáčejí rovinu polarizovaného světla o stejný úhel vpravo nebo vlevo (+, -), optická aktivita je závislá na přítomnosti asymetrického atomu

        • některé formy opticky aktivních látek (hlavně levotočivé, adrenalin) jsou daleko reaktivnější než opačné

        • racemát – směr pravotočivých a levotočivých látek v poměru 1:1, účinná je tak pouze cca polovina podané dávky, zbytek je neúčinný nebo může způsobovat nežádoucí účinky, dává se proto přednost podání opticky aktivní látky než racemátu


2b Cholinergní mediace (cholinergní transmise, ovlivňované funkce, hlavní použití jednotlivých skupin cholinergních látek)


  • Acetylcholin (ACH) – vzniká z cholinu a acetyl-CoA enzymem Cholinacetyltransferázou, je rozkládán ACHesterázou

    • Nikotinové receptory (N) – v sympatických a parasympatických gangliích

      • přenos iontovými kanály

    • Muskurinové receptory (M) – na cílové tkáni inervované parasympatikem

      • M1 – vede k aktivaci fosfolipázy C

      • M2 – vede k inhibici adenylátcyklázy

  • Parasympatomimetika (PM) – aktivují M receptory

    • Přímo působící

      • I – pooperační atonie GIT a močového měchýře, glaukom

      • Pilokarpin (snižuje oční tlak – léčba glaukomu)

    • Nepřímo působící – inhibitory ACHE

      • I – léčba myastenia gravis, pooperační atonie, glaukom

      • Krátkodobé – nejčastější, reversibilní

        • I – myastenia gravis (přes N receptory, účinek na M je nežádoucí a blokuje se atropinem), antidotum periferních myorelaxancií, pooperační atonie, glaukom

        • Neostigmin

      • Dlouhodobé – nepoužívají se, ireversibilní – organofosfáty (prudké jedy)

    • NÚ – zvýšená salivace, nauzea, zvracení, žaludeční křeče, průjmy

  • Parasympatolytika (PL) – blokují M receptory

    • I – hypermotilita GIT (spazmolytika GIT), žaludeční hypersekrece, antiemetika (blokáda vagového reflexu), antiarytmika, mydriatika

    • Ú v závislosti na dávce – nejdříve blokáda funkce slinných a potních žláz, poté mydriáza, tachykardie, poruchy akomodace, poruchy řeči a polykání, neklid, teplá suchá kůže, snížená peristaltika, delirium, kóma

    • PL s terciárním dusíkem - dobře pronikají do CNS (centrální účinky)

      • Atropin – mydriáza, v nižších dávkách působí na CNS excitačně, ve vyšších tlumivě

    • PL s kvartérním dusíkem – nepronikají do CNS, je ale zesílen nikotinový a oslaben muskarinový efekt na receptory v gangliích (výborná spazmolytika GIT)

      • N-butylskopolamin

    • PL selektivní na M1 receptory

      • Pirenzepin – hlavně na žaludeční M1, výrazně tlumí sekreci HCl (léčba gastroduodenální choroby)


2c Léčiva ovlivňující homeostázu minerálů v kostech, léčba osteoporózy


  • Hormony

    • Parathormon – z příštítných tělísek, pro léčbu se již nepoužívá

      • MÚ - zvyšuje plazmatickou hladinu Ca2+ zpětnou resorbcí Ca2+ v distálním a sběrném kanálku, inhibuje zpětnou resorbci fosfátů

    • Kalcitonin – z parafolikulárních buněk štítné žlázy

      • MÚ – snižuje plazmatickou hladinu Ca2+ hlavně tlumením činnosti osteoklastů (Ca2+ zůstává v kosti), méně pak zvýšeným vylučováním Ca2+

      • I – profylaxe a terapie osteoporózy, chronická hyperkalcémie, Pagetova nemoc, hyperparathyreoidismus, intoxikace vitaminem D, součást komplexní terapie akutní pankreatitidy

      • Kalcitonin z lososa (ve formě IV a nasálního spreje)

    • Vitamin D a jeho metabolity

      • MÚ – zvyšují absorbci Ca2+ a fosfátů z GIT, odbourávají Ca2+ ze starších kostí

      • I – hypokalcémie, rachitis, osteomalacie, hypoparatyreóza, spazmofilie a tetanie

      • Ergokalciferol (D2), Cholkalciferol (D3) – často se podávají v přípravcích s vitaminem A

      • Kalcitriol – syntetický, u rachitis rezistentní na vitamin D, renálních dystrofií, atd.

  • Bisfosfonáty

    • MÚ – syntetické analogy pyrofosfátů, působí cytotoxicky na osteoklasty, tím se zastavuje resorbce kosti, působí synergicky v kombinaci Kalcitoninem

    • I – osteoporóza, Pagetova nemoc, maligní hyperkalcémie

    • NÚ – mnoho nežádoucích účinků

  • Fluor

    • MÚ – ionty se zabudovávají do kostního hydroxyapatitu, snižuje se tak rozpustnost kostní hmoty, zvyšuje se také počet osteoblastů

    • I - osteoporóza


3a Farmakokinetika a její užití v klinické praxi, výpočet farmakokinetický parametrů, biologická dostupnost a stanovení optimálního dávkovacího schématu


  • Klinická farmakokinetika – určuje vztah mezi dávkou a koncentrací látky v plazmě a v místě jejího působení, hlavním cílem je úprava dávkování pro optimální účinek

    • vztah mezi dávkou, koncentrací a účinkem látky

      • latence – doba mezi podáním látky a jejím prvním účinkem (MEK = minimální efektivní koncentrace)

      • nástup – doba mezi MEK a vrcholem

      • vrchol – nejvyšší dosažená koncentrace látky, vzdálenost mezi MEK a vrcholem je intenzita účinku

      • odeznívání – doba mezi vrcholem a MEK

    • AUC (area under curve) – celková plocha koncentrace látky pod křivkou

  • Stanovení optimálního dávkovacího schématu

    • Clearance – je objem tekutiny (plazmy), která je za časovou jednotku zcela očištěna od sledované látky

      • nejdůležitější hodnota pro výpočet dávkovacího schématu pro dlouhodobé podávání léčiva

      • snažíme se udržet ustálenou koncentraci látky (css = steady state koncentrace) v terapeutické hladině

  • Farmakokinetika – věda zabývající se interakcí organismu s látkou (co organismus dělá s látkou) v čase (klinická farmakokinetika určuje optimální dávkovací schéma pro nemocné, protože běžné dávkovací schéma z různých příčin nemůžeme použít pro každého)

    • základní fyziologické proměnné - obsorbce, distribuce, metabolismus a eliminace

    • primární farmakokinetické parametry (vyjadřují velikost základních proměnných) – biologická dostupnost, distribuční objem, clearance

  • Absorbce látky – proces, při kterém dochází k přestupu látky z místa podání do systémové cirkulace

    • Eliminační konstanta (ka) – podobná eliminační konstantě, udává vlastně eliminaci látky z místa podání do cirkulace

    • Biologická dostupnost (F) – poměr množství látky v systémové cirkulaci ku množství látky podané, při parenterálním podání (IV podání) je rovna 1 (100% látky se dostane do cirkulace), při enterálním podání je její hodnota menší než 1

      • F = M/D

      • v klinické farmakokinetice se většinou vypočítává z AUC jako F = AUCi.v. / AUCp.o.

  • Distribuce látky

    • Distribuční objem (Vd) – fiktivní objem, ve kterém se látka v organismu nachází, často neodpovídá reálnému objemu např. plazmy, krve nebo celkové tělesné tekutiny, protože část látky se ve zvýšené koncentraci nachází v určitých tkáních organismu (tuková tkáň slouží jako depo), ze kterých se poté pomalu uvolňuje

      • čím větší je distribuční objem látky, tím bude při stejné dávce nižší plazmatická koncentrace látky

      • používá se pro výpočet počáteční nárazové dávky a stanovení strategie dávkování

      • Vd = D/C0

        • Vd = 100 mg / (10 mg/l) = 10 l

      • C0 – koncentrace látky v daném objemu v čase 0, určuje se extrapolací z grafu eliminace látky

  • Eliminace látky – soubor procesů, které vedou k odstranění aktivní látky z organismu, je určena metabolismem látky (biotransformace) a vyloučením látky orgány (ledviny, játra žlučí, plíce, kůže, mléčná žláza)

    • Eliminační konstanta (ke) – udává úbytek látky v procentech za časovou jednotku

      • ke = Vd/CL

    • Clearance (CL) – objem určité tekutiny (plazma), který je za jednotku času zcela očištěn od sledované látky, udává se v l/h

      • očištěním distribučního objemu o určitý konstantní podíl dojde vždy ke snížení koncentrace látky v distribučním objemu, za další časový interval dojde k očištění stejného podílu distribučního objemu, ale ten již bude obsahovat nižší koncentraci látky než předchozí, jedná se tedy o kinetiku prvého řádu

      • používá se pro výpočet udržovací dávky, jestliže známe požadovaný Css

      • CL = Vd * ke (eliminační konstanta)

        • CL = 10 l * 0,7/ hod

        • ke se vypočítá z t1/2, protože ke = ln2/(t1/2) = 0,7/1 hod (ln2 = 0,7)

      • druhy clearance – podle povahy eliminace (exkreční, metabolická), podle druhu tekutiny (plazmy, krve), podle orgánu (ledvin, jater, systémová), atd.

    • Poločas eliminace (t1/2) – odvozený od clearance, vyjadřuje dobu, za kterou se eliminuje polovina látky přítomné v organismu, většinou se odečítá přímo ze semilogaritmického znázornění eliminace na grafu

      • ze vztahu vyplívá, že čím rychleji se látka vylučuje, tím kratší je její poločas eliminace

      • protože je poločas eliminace závislý na CL a Vd (ke = Vd/CL), může se tak z patologicky snížené CL při chorobách ledvin vypočítat při nezměněné Vd prodloužení t1/2 a upravit dávkování

      • t1/2 = ln2 / ke

    • Kinetika prvého řádu – nejčastější, za časovou jednotku se vyloučí vždy stejné procento látky, koncentrace tak klesá exponencionálně (v semilogaritmickém znázornění lineárně), pokles koncentrace látky není závislý na použité dávce

      • nejdříve se určí t1/2 (z grafu), poté se z ní vypočítá ke (ke = ln2/t1/2) a dostaneme tak procentuální úbytek látky za časovou jednotku

      • C1 = C0-ke * t

      • ke = ln2/t1/2 (ke udává procento vyloučené látky za jednotku času)

    • Kinetika nultého řádu – vzácné (etanol), za jednotku času je vždy vyloučeno stejné množství látky, koncentrace tak klesá lineárně

      • C1 = C0 – k0 * t

  • Klinická farmakokinetika – založena na hypotéze, že koncentrace látky v systémové cirkulaci je v přímém vztahu s terapeutickými a toxickými účinky této látky, u většiny látek také počítá s tím, že je přímá úměra mezi koncentrací látky v systémové cirkulaci a místě působení látky

    • Pro výpočty se většinou v klinické farmakokinetice vychází z AUC (area under curve grafu vztahu plazmatické koncentrace látky za čas po jednorázovém podání)

    • Css – steady state, konstantní hladina látky v systému při opakovaném podávání látky, klinik se ji snaží dosáhnou, musí být v tzv. terapeutickém okně (mezi minimální účinnou koncentrací a toxickou koncentrací)

      • při Css se Clearance rovná rychlosti podávání látky dělené hodnotou Css

      • Css je vyšší při vyšších dávkách, kratším intervalu, menším Vd a kratším t1/2

      • Css je dosaženo za 5 dávek, je-li poměr T(Interval) ku t1/2 roven 1:1

  • Praktické výpočty dávkování

    • Úprava stávající Css na jinou hodnotu Css

      • naměřená Css/požadovaná Css = předchozí dávka/nová dávka (prostá trojčlenka)

    • Udržovací dávka pro Css (jestliže t1/2 = T, bude Css dosaženo za 5 dávkovacích intervalů)

      • Dudr = Css * CL * T (dávkovací interval)

        • Dudr = 14,4 mg/l * 7 l/hod * 1 hod = 100 mg/hod

    • Nárazová (saturační) dávka pro rychlé dosažení Css (u látek s dlouhým t1/2)

      • Dsat = Css * Vd

        • Dsat = 14,4 mg/l * 10 l = 144 mg



Yüklə 0,54 Mb.

Dostları ilə paylaş:
  1   2   3   4   5   6




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2020
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə